[发明专利]一种单取代胺化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201810059292.4 | 申请日： | 2018-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN110066233B | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 简卫林;孙国栋;周自洪;王仲清;黄芳芳;谭国英;曾丽华 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/09 | 分类号： | C07C311/09;C07C303/36;C07C303/40;C07D233/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种单取代胺化合物的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法通过将双氨基化合物与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应，先环合，然后开环被酸酐取代，再脱去保护基，能够高收率地获得单取代的胺化合物，双取代杂质含量低，具有较好的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)所示化合物的方法，其包括：式(03)所示化合物在酸或碱条件下进行经过脱保护反应，得到式(I)所示化合物，![]()
其中，R1甲磺酰基，三氟甲磺酰基，对甲苯磺酰基或苯磺酰基；R2和R3分别独立地为氢，或任意取代的或未取代的：甲基，乙基，异丙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，叔丁氧基，氟，氯，溴，碘，硝基，氰基，苯基，4‑甲基苯基，萘基，吡啶基或咪唑基。
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