[发明专利]一种单取代胺化合物的制备方法

权利要求书

1.一种制备式(I)所示化合物的方法，其包括：式(03)所示化合物在酸或碱条件下经过脱保护反应，得到式(I)所示化合物，

其中，

R₁为甲磺酰基，三氟甲磺酰基，对甲苯磺酰基或苯磺酰基；

R₂和R₃分别独立地为氢，甲基，乙基，异丙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，叔丁氧基，氟，氯，溴，碘，硝基，氰基，苯基，4-甲基苯基，萘基，吡啶基或咪唑基。

2.权利要求1所述的方法，其还包括：式(02)所示化合物在有机溶剂中，在加入碱条件下，与化合物R₁-O-R₁在零下30℃-零下5℃反应，得到式(03)所示化合物，

其中，R₁，R₂，R₃如权利要求1所述。

3.权利要求2所述的方法，其还包括：式(01)所示化合物与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛经过反应，得到式(02)所示化合物，

其中，R₂，R₃如权利要求1所述。

4.权利要求1所述的方法，其中，所述酸为盐酸，硫酸，或其组合；所述碱为LiOH、NaOH、KOH，或其组合。

5.权利要求1所述的方法，其中，所得化合物(I)与甲基叔丁基醚混合，加热至40℃-80℃，搅拌0.1小时-10小时，然后降温至0℃-40℃，分离、干燥所得固体，得到化合物(I)产物。

6.权利要求2所述的方法，化合物R₁-O-R₁与式(02)所示化合物的投料摩尔比为1:1-1.5:1，式(02)所示化合物与所述碱的投料摩尔比为1:1-1:2。

7.权利要求3所述的方法，其中，式(01)所示化合物与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛的投料摩尔比为1:1-1:1.5。

8.权利要求3所述的方法，其中，式(02)所示化合物用溶剂溶解，搅拌0.1小时-2小时，然后冷却至0-25℃，分离生成的固体，任选用溶剂洗涤固体，干燥，得到化合物(02)，所述溶剂为环己烷和选自二氯甲烷，甲苯和甲基叔丁基醚中的至少一种的混合溶剂。

9.权利要求1所述的方法，其中，式(03)所示化合物在加入盐酸条件下，在乙醇中在60℃-85℃经过脱保护反应，反应6小时-12小时，反应完毕后，将反应混合液降温至0℃-40℃，调节反应混合液的pH至8-9，然后用乙酸乙酯萃取，所得有机相用水洗涤一次，所得有机相浓缩，得到粗品；所得粗品与甲基叔丁基醚混合，加热至45℃-65℃，搅拌0.1小时-2小时，然后降温至10℃-30℃，分离固体，任选用结晶溶剂洗涤固体，干燥所得固体，得到化合物(I)产物。

10.权利要求2所述的方法，其中，在惰性气体氛下，式(02)所示化合物在二氯甲烷中，在加入N,N-二异丙基乙胺条件下，与化合物R₁-O-R₁在零下20℃-零下5℃反应0.5小时-2小时，然后与水混合，浓缩有机相，得到式(03)所示化合物。

11.权利要求1-10任一所述的方法，其中，R₁为甲磺酰基，三氟甲磺酰基，对甲苯磺酰基或苯磺酰基；R₂，R₃分别为氢。