[发明专利]用于制备R-6-羟基-8-[1-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯基)-1,1-二甲基乙基氨基乙基]-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮盐酸盐的改进方法在审

专利信息
申请号: 201780078487.7 申请日: 2017-12-19
公开(公告)号: CN110114346A 公开(公告)日: 2019-08-09
发明(设计)人: 昂里克·卡德维拉乌瓦内哈;胡安·乌格特克洛泰;佩尔·达尔马塞斯巴尔琼 申请(专利权)人: INKE股份公司
主分类号: C07D265/36 分类号: C07D265/36;C07C211/03;C07C309/07
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 郑斌;刘振佳
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要: 发明提供了用于通过使用1,1‑二甲基‑2‑(4‑甲氧基苯基)乙基胺L‑酒石酸盐、1,1‑二甲基‑2‑(4‑甲氧基苯基)乙基胺马来酸盐或中间体(4)的樟脑磺酸盐,以高纯度和高产率制备(R)‑6‑羟基‑8‑[1‑羟基‑2‑[2‑(4‑甲氧基苯基)‑1,1‑二甲基‑乙基氨基‑乙基]‑2H‑1,4‑苯并嗪‑3(4H)‑酮的改进方法。本发明还涉及所述盐、用于制备它们的方法、及其用于制备(R)‑6‑羟基‑8‑[1‑羟基‑2‑[2‑(4‑甲氧基苯基)‑1,1‑二甲基‑乙基氨基‑乙基]‑2H‑1,4‑苯并嗪‑3(4H)‑酮或其可药用盐的用途。
搜索关键词: 羟基 甲氧基苯基 二甲基 制备 乙基氨基 乙基胺 乙基 二甲基乙基 樟脑磺酸盐 酒石酸盐 可药用盐 马来酸盐 高产率 高纯度 盐酸盐 苯基 改进
【主权项】:
1.中间体(4)的樟脑磺酸盐,其中PG是羟基保护基,优选芳烷基,更优选被C6‑C10芳基取代的C1‑C10烷基,更优选苄基或对甲氧基苄基
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