[发明专利]螺醌衍生物、其制备方法及含有其作为活性成分的用于预防或治疗神经疾患的药物组合物

摘要

本发明涉及一种螺醌衍生物、其制备方法，以及含有该化合物作为活性成分的用于预防或治疗神经疾患的一种药物组合物，并且已经证实，根据本发明的螺醌衍生物化合物、其立体异构物或其药学上可接受的盐可以对“小胶质细胞活化”具有优良的抑制作用，并且对乙酰胆碱酯酶、JNK1、JNK2和JNK3的显示出优良的抑制活性，除此之外，在神经性疾病相关酶组中证实了显著的酶抑制活性，以及已经证实可以表现出对细胞死亡的抑制作用，因此，该螺醌衍生物可以有效地用于通过将其作为活性成分包含其中用于预防或治疗神经疾患的药物组合物或用于预防或改善神经疾患的保健功能食品组合物。

主权项

1.一种由下文式1或式1'表示的化合物、其立体异构物或其药学上可接受的盐：[式1][式1'](在上文式1或式1'中，R1和R2相同或不同，它们独立地为氢、未取代的或取代的C1‑6直链或支链烷基、含有一个或多个双键或三键的未取代的或取代的C1‑6直链或支链不饱和烷基、未取代的或取代的C3‑10环烷基、含有选自N、O和S组成的组的一个或多个杂原子的未取代的或取代的C3‑10杂环烷基、未取代的或取代的C6‑10芳基C1‑3烷基、未取代的或取代的C6‑10芳基、含有选自N、O和S组成的组的一个或多个杂原子的未取代的或取代的5‑10元杂芳基C1‑3烷基，或含有选自N、O和S组成的组的一个或多个杂原子的未取代的或取代的5‑10元杂芳基，其中，所述取代的烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、芳基、杂芳基烷基或杂芳基独立地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自取代的或未取代的C6‑10芳基磺酰基、取代的或未取代的C6‑10芳基磺酰基C1‑5烷基、取代的或未取代的C6‑10芳基、取代的或未取代的C6‑10芳基C1‑5烷基、含有选自N、O和S组成的组的一个或多个杂原子的取代的或未取代的5‑10元杂芳基磺酰基、含有选自N、O和S组成的组的一个或多个杂原子的取代的或未取代的5‑10元杂芳基磺酰基C1‑5烷基、含有选自N、O和S组成的组的一个或多个杂原子的取代的或未取代的5‑10元杂芳基、含有选自N、O和S组成的组的一个或多个杂原子的取代的或未取代的5‑10元杂芳基C1‑5烷基、取代的或未取代的C1‑6直链或支链烷基、C1‑6直链或支链烷氧基、羟基、卤素、氨基、硝基和氰基组成的组，其中，所述取代的C6‑10芳基磺酰基、C6‑10芳基磺酰基C1‑5烷基、C6‑10芳基、C6‑10芳基C1‑5烷基、5‑10元杂芳基磺酰基、5‑10元杂芳基磺酰基C1‑5烷基、5‑10元杂芳基、5‑10元杂芳基C1‑5烷基，或C1‑6直链或支链烷基独立地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自C1‑6直链或支链烷基、C1‑6直链或支链烷氧基、羟基、卤素、氨基、硝基和氰基组成的组；以及R3和R4相同或不同，它们独立地为氢、未取代的或取代的C1‑6直链或支链烷基、未取代的或取代的C1‑6直链或支链烷氧基、羟基、卤素、氨基、硝基和氰基，其中，所述取代的烷基或烷氧基独立地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、氨基、硝基和氰基组成的组。)