[发明专利]一种降压药(R)‑西尼地平的制备方法在审
| 申请号： | 201711403944.3 | 申请日： | 2017-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN107879971A | 公开（公告）日： | 2018-04-06 |
| 发明（设计）人： | 郑伟伟 | 申请（专利权）人： | 青岛辰达生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266520 山东省青岛市西*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种降压药西尼地平的单一构型的制备领域，具体公开了一种降压药(R)‑西尼地平的制备方法，该制备方法包括以下步骤1)乙酰乙酸氰基乙酯、间硝基苯甲醛、3‑氨基‑2‑丁烯酸甲氧基乙酯加入异丙醇中回流反应得到外消旋产物；2)将外消旋产物加入水溶液中，加入脂肪酶作为催化剂搅拌催化反应，反应完毕，反应液酸化过滤得到(R)‑1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑硝基苯基)‑3,5‑吡啶二羧酸‑5‑(2‑甲氧基乙酯)；3)与肉桂醇酯化反应得到(R)‑西尼地平。本发明的方法高选择性、高收率的得到(R)‑西尼地平，ee％高达99.7％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 降压药 地平 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种降压药(R)‑西尼地平的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：1)乙酰乙酸氰基乙酯、间硝基苯甲醛、3‑氨基‑2‑丁烯酸甲氧基乙酯加入异丙醇中回流反应得到外消旋1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑硝基苯基)‑3,5‑吡啶二羧酸‑3‑(2‑氰基乙酯)‑5‑(2‑甲氧基乙酯)；2)将外消旋1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑硝基苯基)‑3,5‑吡啶二羧酸‑3‑(2‑氰基乙酯)‑5‑(2‑甲氧基乙酯)加入水溶液中，加入脂肪酶作为催化剂搅拌催化反应，反应完毕，反应液酸化过滤得到(R)‑1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑硝基苯基)‑3,5‑吡啶二羧酸‑5‑(2‑甲氧基乙酯)；3)(R)‑1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑硝基苯基)‑3,5‑吡啶二羧酸‑5‑(2‑甲氧基乙酯)与肉桂醇酯化反应得到(R)‑西尼地平。
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