[发明专利]一种格列吡嗪脂质纳米粒固体制剂

摘要

本发明涉及一种格列吡嗪的新的固体制剂，具体涉及一种格列吡嗪脂质纳米粒固体制剂，属于医药技术领域。本发明的技术方案是：一种格列吡嗪脂质纳米粒固体制剂组合物，含有效治疗量的格列吡嗪2.5%，水难溶性脂质甘油三月桂酸酯30%‑40%，壳聚糖（分子量为150‑300 kDa）5‑8%，亲水性表面活性剂吐温（80）17‑22.5%，乳糖14‑23%，淀粉10%‑15%，聚维酮（K30）3%‑5%，硬脂酸镁1%‑1.5%。发明提供了一种性能优越的格列吡嗪脂质纳米粒固体制剂。

主权项

1.一种格列吡嗪脂质纳米粒固体制剂组合物，其特征在于，含有效治疗量的格列吡嗪2.5%，水难溶性脂质甘油三月桂酸酯30%‑40%，分子量为150‑300 kDa的壳聚糖5‑8%，亲水性表面活性剂吐温80 17‑22.5%，乳糖14‑23%，淀粉10%‑15%，聚维酮K30 3%‑5%，硬脂酸镁1%‑1.5%，所述格列吡嗪脂质纳米粒固体制剂组合物的制备方法，包括以下步骤：第一步 格列吡嗪固体脂质纳米粒的制备：将水难溶性脂质甘油三月桂酸酯、格列吡嗪和亲水性表面活性剂吐温80、壳聚糖通过搅拌乳化和高压乳匀相结合的方法，制备成格列吡嗪固体脂质纳米粒；具体包括以下子步骤：（a）将一定量的水难溶性脂质甘油三月桂酸酯加入到适量有机溶剂中，55℃恒温水浴加热，搅拌使其溶解，然后加入适量的格列吡嗪，充分搅拌使其溶解，构成有机相，备用；所述有机溶剂为乙醇和丙酮体积比为1:1的混合溶液；（b）将亲水性表面活性剂吐温80和壳聚糖加入到适量纯化水中，55 ℃恒温水浴加热，搅拌使其溶解，构成水相，备用；（c）在800转/分钟条件下，将有机相缓慢加入到水相中，温度继续保持55 ℃，搅拌30分钟；（d）减压浓缩除掉有机溶剂，得到半透明初乳；（e）在2000转/分钟条件下，将上步所得初乳快速加入到冷水中，用高压匀质乳化3次，得到格列吡嗪固体脂质纳米粒的混悬液；（f）冷冻干燥，得到格列吡嗪固体脂质纳米粒；第二步 格列吡嗪脂质纳米粒固体制剂的制备：将上述所得格列吡嗪固体脂质纳米粒与乳糖、淀粉、聚维酮K30和硬脂酸镁混合，制备成格列吡嗪脂质纳米粒固体制剂；具体包括以下子步骤：（g）将格列吡嗪固体脂质纳米粒和乳糖、淀粉、聚维酮K30通过湿法混合制粒机混合均匀并制粒；（h）将上步所得湿颗粒加入到流化床中，50 ℃干燥，得到干颗粒；（i）将润滑剂硬脂酸镁加入到干颗粒中并通过1.5 mm筛网孔径的干整机进行整粒；（j）将干整后所得物料加入到料斗混合机中进行均匀混合；（k）填充胶囊或压片，得到格列吡嗪脂质纳米粒固体制剂。