[发明专利]一种糖皮质激素异构体及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201711374811.8 | 申请日： | 2017-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN108129537B | 公开（公告）日： | 2022-03-01 |
| 发明（设计）人： | 俞雄;肖杜政;梁颖涛;陈与华;袁西伦 | 申请（专利权）人： | 广州健康元呼吸药物工程技术有限公司;上海方予健康医药科技有限公司;深圳市海滨制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00;G01N30/02 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 曹津燕;王瑞琳 |
| 地址： | 510530 广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明提供一种糖皮质激素异构体即式Ⅰ所示化合物的制备方法：(1)在有机碱的存在下，使式IV所示化合物与磺酰氯类衍生物在有机溶剂中反应生成式II所示化合物；(2)在碱的存在下，使式II所示化合物与化合物A在有机溶剂中反应生成式III所示化合物；其中，所述化合物A为选自糠酰氯、糠酸和糠酸酯中的一种或多种，优选糠酰氯；(3)在冰醋酸和浓盐酸的存在下，使式III所示化合物在有机溶剂中反应生成式Ⅰ所示化合物。该制备方法简便可行，避免了低温、无水、无氧等苛刻的合成条件，收率较高。该发明有助于在糠酸莫米松原料药质量的控制中建立16β型甲基异构体的分析方法，对其质量控制有着重要意义。 |
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| 搜索关键词： | 一种 糖皮质激素 异构体 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
式Ⅰ所示化合物，![]()
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