[发明专利]核苷类似物拉米夫定的制备方法在审
| 申请号： | 201711272093.3 | 申请日： | 2017-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN109867664A | 公开（公告）日： | 2019-06-11 |
| 发明（设计）人： | 刘澍 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201302 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种核苷类似物拉米夫定的制备方法。具体的，包括以下步骤：甲醇溶剂中，式III化合物与还原剂反应，后处理经式II化合物，再进一步的纯化，游离，得到式I化合物。此方法操作简单，所得产品收率高，纯度高达99.5％。所述的后处理方法过程简单，溶剂便于回收使用，符合工业化生产的需要。 |
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| 搜索关键词： | 核苷类似物 后处理 拉米夫定 制备 甲醇溶剂 还原剂 式III 溶剂 式II 收率 游离 回收 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：(a)将式III化合物溶于甲醇溶液中，控温10～15℃，滴加含还原剂的水溶液，滴加完毕，保温反应2～3小时，经后处理得到含式II化合物的混合体系；其中，所述还原剂包括：NaBH4和KBH4；![]()
(b)从含式II的反应混合物中分离或纯化得到式I化合物；其中，所述步骤(a)后处理过程还包括以下步骤：(1)反应液用酸调节pH值至7‑8，浓缩反应液；(2)有机溶剂加入上述浓缩液，控温15～30℃，滴加入氯化氢的醇溶液，体系中盐缓慢析出；滴毕，保温搅拌1～2小时，过滤，得式II化合物。
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