[发明专利]一种氟苯尼考中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201711237554.3 | 申请日： | 2017-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN109851534B | 公开（公告）日： | 2021-04-27 |
| 发明（设计）人： | 张福利;邹杰;倪国伟;谭支敏;孟丽丽;胡菲菲;江锣斌 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07C315/04 | 分类号： | C07C315/04;C07C317/32;C07C319/20;C07C323/32;C07C323/43;C07C323/35;C07D203/20;C07D203/02 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 肖艳;徐迅 |
| 地址： | 201203 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氟苯尼考中间体(Ⅳ)的合成方法，具体地，包括以下步骤：将化合物(Ⅱ)溶于有机溶剂中，在碱性条件下经过甲磺酰化得到化合物(Ⅲ)；化合物(Ⅲ)在碱的作用下关环得到化合物(Ⅳ)；化合物(Ⅳ)经过氟化开环得到氟苯尼考中间体(Ⅰ)。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氟苯尼考 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氟苯尼考中间体(Ⅰ)的合成方法，其特征在于，包括以下步骤(1)‑(3)：![]()
其中，R1为C1～C4烷基(优选为甲基、乙基、异丙基或叔丁基)或苄基；R2为甲巯基或甲砜基；(1)在惰性溶剂中，在碱存在下，将化合物(Ⅱ)与磺酰化试剂进行酯化，得到化合物(Ⅲ)；(2)在惰性溶剂中，在碱存在下，用化合物(Ⅲ)反应，得到化合物(Ⅳ)；(3)在惰性溶剂中，用化合物(Ⅳ)与氟化试剂反应，得到化合物(Ⅰ)，所述氟化试剂选自下组：三乙胺氢氟酸盐、N,N‑二甲基丙脲氟化氢络合物、氟化氢吡啶络合物、氟化氢，优选为三乙胺氢氟酸盐。
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