[发明专利]一种R‑2‑[N‑(N‑苄基脯酰胺)氨基]二苯甲酮的合成方法在审
| 申请号： | 201711102970.2 | 申请日： | 2017-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN107652216A | 公开（公告）日： | 2018-02-02 |
| 发明（设计）人： | 吴法浩;李钢;高仰哲;陈红玉 | 申请（专利权）人： | 南京红杉生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司32206 | 代理人： | 顾进 |
| 地址： | 210000 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成技术领域，特别涉及一种R‑2‑[N‑(N‑苄基脯酰胺)氨基]二苯甲酮的合成方法，S1、BOC‑D‑脯氨酸(Ⅰ)和2‑氨基二苯甲酮(Ⅱ)在有机溶剂中，在N‑甲基吗啡啉、氯甲酸异丁酯的催化作用下发生缩合反应，得到中间物Ⅲ；S2、取中间产物Ⅲ在盐酸乙酸乙酯溶剂中发生脱BOC保护反应，得到中间物Ⅳ；S3、取中间产物Ⅳ溶于有机溶剂中，用三乙胺维持pH至8‑9之间，加入氯化苄，发生缩合反应，得到产物Ⅴ；本发明提供了一种合成R‑2‑[N‑(N‑苄基脯酰胺)氨基]二苯甲酮的新的合成路线，在实验过程中采用的原料和溶剂较为常见，成本较低，无污染；本发明的制备方法工艺简单，条件温和，耗时短，耗能少，收率高，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苄基 脯酰胺 氨基 二苯甲酮 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种R‑2‑[N‑(N‑苄基脯酰胺)氨基]二苯甲酮的合成方法，其特征在于，包括以下步骤，S1、BOC‑D‑脯氨酸(Ⅰ)和2‑氨基二苯甲酮(Ⅱ)在有机溶剂中，在N‑甲基吗啡啉、氯甲酸异丁酯的催化作用下发生缩合反应，得到中间物Ⅲ；S2、取中间产物Ⅲ在盐酸乙酸乙酯溶剂中发生脱BOC保护反应，得到中间物Ⅳ；S3、取中间产物Ⅳ溶于有机溶剂中，用三乙胺维持pH至8‑9之间，加入氯化苄，发生缩合反应，得到产物Ⅴ。
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