[发明专利]制备曲前列环素及其衍生物的改进方法在审
| 申请号： | 201711097647.0 | 申请日： | 2013-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN107963962A | 公开（公告）日： | 2018-04-27 |
| 发明（设计）人： | 纳瑞史库马·F·翟恩;迈克尔·P·科普拉;迈克尔·A·马雷拉;山哲梵尼·A·高恩 | 申请（专利权）人： | 塞法姆公司 |
| 主分类号： | C07C47/565 | 分类号： | C07C47/565;C07C47/575;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司11204 | 代理人： | 王达佐,洪欣 |
| 地址： | 卢森堡大公*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 描述了制备曲前列环素及其衍生物的方法。与现有技术相比，这种方法利用了用于制备这些化合物的关键中间体的易于扩大规模的酶促拆分。所述方法超过现有方法的另一显著改进为5‑烯丙氧基‑苯甲醛前体的区域选择性克莱森重排反应，这由2位的溴取代基促进。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 前列 及其 衍生物 改进 方法 | ||
【主权项】：
通式I或通式II的化合物：其中X为Br且Y为H；以及PG1选自甲基、甲氧基甲基、苄氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、苄基、4‑甲氧基苄基、2,6‑二氯苄基、3,4‑二氯苄基；‑CH2COOH、‑CH2COORx和‑CH2CH2OPG2；以及PG2为TBDMS；以及Ra为羟基；以及Rx为C1‑4烷基或芳基。
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