[发明专利]9位－取代的小檗碱衍生物的制备及其医药用途

摘要

本发明属于医药技术领域。本发明涉及结构通式(I)和通式(II)所示9位‑取代的小檗碱衍生物及其在药学上可接受的盐的制备方法及其医药用途。经活性筛选试验证明，本发明的化合物具备胰脂肪酶抑制作用，有开发成脂肪酶抑制剂的前景；此外，本发明的化合物脂溶性较小檗碱有所提高，使其在开发成预防或治疗高脂血症、糖尿病、肥胖或代谢综合症等疾病的药物方面更具有应用前景。

主权项

本发明提供具有通式(I)和通式(II)结构的9位‑取代的小檗碱衍生物及其在药学上可接受的盐：其中，结构通式(I)和通式(II)中X均选自氢氧根离子、卤离子、硫酸根离子、乙酸根离子、硝酸根离子、柠檬酸根离子、酒石酸根离子、乳酸根离子、马来酸根离子等药学上可接受的负离子中的一种；通式(I)中，Z为‑(CH2)1‑6‑、‑CH＝CH‑中的一种，R为苯环上不同位置取代基团，选自‑OBn、‑O(CH2)0‑15CH3直链或支链烷氧基、芳基、杂芳基、卤代芳基、卤代杂芳基、卤代烷基、‑(CH2)0‑15CH3直链或支链烷基、‑OH、‑N(CH3)2、卤原子、硝基、氰基、羧基、酰基等基团中的一种或两种及以上；通式(II)中，n为1‑6的整数，R为苯环上不同位置取代基团，选自‑OBn、‑O(CH2)0‑15CH3直链或支链烷氧基、芳基、杂芳基、卤代芳基、卤代杂芳基、卤代烷基、‑(CH2)0‑15CH3直链或支链烷基、‑OH、‑N(CH3)2、卤原子、硝基、氰基、羧基、酰基等基团中的一种或两种及以上。