[发明专利]一种制备偕二芳基甲胺类化合物的方法

摘要

本发明公开了一种利用氮杂‑1,6‑共轭加成反应，合成偕二芳基甲胺类化合物的方法。对亚甲基苯醌 (para‑Quinone Methides,p‑QMs) 和胺类化合物在碱作用下发生氮杂‑1,6‑共轭加成反应，快速高效地合成了式（Ⅰ）所示偕二芳基甲胺类化合物。本发明基于氮杂‑1,6‑共轭加成反应，无需使用危险试剂，具有环境友好，合成步骤简便，原子经济性高等优势，且反应条件温和，底物范围适用性广，操作简单安全，适用于工业化生产。

主权项

1.偕二芳基甲胺类化合物的制备方法，是利用碱催化下的胺类化合物和对亚甲基苯醌类化合物进行氮杂‑1,6‑共轭加成反应，得到如式（Ⅰ）所示的偕二芳基甲胺类化合物；式（Ⅰ）其中，R¹为芳香族基团，R²为烷基、氢，R³为烷基、氢；R⁴为磺酰基、亚磺酰基、烃基或芳基；所述制备方法如式（Ⅱ）所示，式（Ⅱ）其中，R¹为芳香族基团，R²为烷基、氢，R³为烷基、氢；R⁴为磺酰基、亚磺酰基、烃基或芳基；其特征在于，包括以下步骤：步骤（1），称取原料，按对亚甲基苯醌：胺类化合物的摩尔比为1:1~1:2，碱用量为20 mol%；步骤（2），加入溶剂用量为1~2 mL/mmol，溶解后室温搅拌反应；步骤（3），反应完全后，将反应体系中溶剂蒸发除去，用柱层析纯化粗品，得到所述偕二芳基甲胺类化合物纯品；其中，所述胺类化合物为磺酰胺、亚磺酰胺、脂肪族伯胺或仲胺，以及芳香族伯胺或仲胺；所述碱为有机碱，无机碱；所述溶剂为四氢呋喃、二甲亚砜、三氯甲烷、乙腈或N,N‑二甲基甲酰胺。