[发明专利]一种格列吡嗪中间体的制备方法有效
申请号: | 201710824654.X | 申请日: | 2017-09-12 |
公开(公告)号: | CN107573293B | 公开(公告)日: | 2020-07-24 |
发明(设计)人: | 戴华山;徐浩宇;蔡伟;缪世峰;梁慧兴;胡博;董志奎;李浩冬;刘景龙;王士康 | 申请(专利权)人: | 扬子江药业集团有限公司 |
主分类号: | C07D241/24 | 分类号: | C07D241/24 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 牛利民;高瑜 |
地址: | 225321 江苏省泰州市高*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种格列吡嗪重要中间体的制备方法,N,N'‑羰基二咪唑溶于N,N‑二甲基甲酰胺做缩合剂,5‑甲基‑吡嗪‑2‑羧酸溶于N,N‑二甲基甲酰胺,45℃下滴加N,N'‑羰基二咪唑的N,N‑二甲基甲酰胺溶液生成活性中间体5‑甲基‑吡嗪‑2‑羰基咪唑,降温后再与4‑(2‑氨乙基)苯磺酰胺缩合,即制得格列吡嗪中间体。本发明的制备方法,易操作、低成本。适用于大批量工业化生产;后处理色谱纯度可达到99.0%以上,收率90%以上。此外,该制备方法反应条件温和、收率及产品纯度均较高,更适于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 格列吡嗪 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
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