[发明专利]一种端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯的制备方法在审
| 申请号： | 201710743366.1 | 申请日： | 2017-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN107501542A | 公开（公告）日： | 2017-12-22 |
| 发明（设计）人： | 邓泽平;成佳;张安林;李虎 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/338 | 分类号： | C08G65/338;C08G65/334;C08G65/325;C08G65/335;C08G65/331;C07C247/04;C07C303/28;C07C309/73;C07C309/66;C07C269/04;C07C269/06;C07C271/16 |
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| 地址： | 410205 湖南省长*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种小分子PEG衍生物一种端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯(NH2‑PEG‑NHBoc)的制备方法，该制备方法以单分散的双羟基聚乙二醇为原料，将其两端的羟基经过一系列反应分别转换为氨基和氨基甲酸叔丁酯；该制备方法优化了小分子PEG的合成路线，使得产品的提纯变得更为简单，反应条件温和，纯化容易，提高了小分子PEG的收率和纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 聚乙二醇 甲酸 叔丁酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将单分散的双羟基聚乙二醇在第一有机溶剂存在的条件下通过磺酰化反应制得中间体A：2)中间体A在第二有机溶剂存在的条件下加入叠氮化钠进行叠氮反应制得中间体B:3)将中间体B在第三有机溶剂存在的条件下加入三苯基膦进行还原反应得到中间体C：4)将中间体C在第四有机溶剂存在的条件下，加入二碳酸二叔丁酯和碱反应得到中间体D：5)将得到的中间体D在第五有机溶剂存在的条件下，加入Pd/C催化剂，反应得到终产品端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯：其中双羟基聚乙二醇的分子式为：n为1‑12的整数。
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