[发明专利]一种青蒿素类衍生物、其合成及应用有效
| 申请号： | 201710687057.7 | 申请日： | 2017-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN107383048B | 公开（公告）日： | 2019-09-03 |
| 发明（设计）人： | 李剑峰;坝德伟;杨兆祥 | 申请（专利权）人： | 昆药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/18 | 分类号： | C07D493/18;C07D493/20;C07D519/00;C07H15/26;C07H1/00;A61K31/357;A61K31/7048;A61P31/18;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京元中知识产权代理有限责任公司 11223 | 代理人： | 王明霞;另婧 |
| 地址： | 650106 云南省昆明*** | 国省代码： | 云南;53 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及药物合成领域，具体地说，涉及一种青蒿素类衍生物、其合成及应用，更具体地说公开了一类青蒿素类衍生物及其制备方法与在抗肿瘤药物及抗HIV药物中的应用。本发明所述青蒿素类衍生物具有式Ⅰ所示结构，其中，R为其他化合物残基。本发明式Ⅰ所示青蒿素类衍生物的制备方法简单易行，重现性好，环境污染小，可用于式Ⅰ所示化合物的大量制备。本发明所述式Ⅰ所示化合物具有明显的抗肿瘤活性及抗HIV活性。 |
||
| 搜索关键词： | 青蒿素类衍生物 制备 合成 应用 化合物残基 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 抗HIV活性 抗HIV药物 药物合成 重现性 可用 | ||
【主权项】：
1.一种青蒿素类衍生物，其特征在于，青蒿素类衍生物具有式Ⅰ所示结构，![]()
其中，R为![]()
其中n＝1～10。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于昆药集团股份有限公司，未经昆药集团股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710687057.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一类延命草素型二萜拼合美法仑衍生物及其制备方法和用途-201810047598.8
- 李达翃;华会明;李占林;高祥;薛晶晶;李佳;李昊楠 - 沈阳药科大学
- 2018-01-18 - 2019-10-25 - C07D493/18
- 本发明涉及天然药物及药物化学领域，涉及一类延命草素型二萜拼合美法仑衍生物及其制备方法和用途。具体涉及这些在延命草素型二萜母核结构的14‑OH或6,14‑OH位点引入DNA烷化剂美法仑衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所述的延命草素型二萜拼合美法仑衍生物及其药学上可接受的盐结构如通式I或Ⅱ所示，其中，n如权利要求书和说明书中所述。
- 醇化合物的制造方法、（甲基）丙烯酸酯的制造方法-201510477325.3
- 佐久间谕;芹泽昌史;安田敦;矢田信久;前田晋一 - 三菱化学株式会社
- 2012-06-14 - 2019-09-27 - C07D493/18
- 通过具有硼氢化反应工序和酸处理工序的方法，能够以高收率制造杂质少的醇化合物，上述硼氢化反应工序是在溶剂中使式(C)表示的化合物与选自乙硼烷和硼烷配位化合物中的硼化剂反应而得到反应液，上述酸处理工序是将该反应液进行过氧化氢处理后，加入酸而使得pH为0.5～4。式中，A1～A6各自独立地表示氢原子、甲基、或乙基，X表示氧原子、硫原子、亚甲基、或亚乙基。
- 一种青蒿素类衍生物、其合成及应用-201710687057.7
- 李剑峰;坝德伟;杨兆祥 - 昆药集团股份有限公司
- 2017-08-11 - 2019-09-03 - C07D493/18
- 本发明涉及药物合成领域，具体地说，涉及一种青蒿素类衍生物、其合成及应用，更具体地说公开了一类青蒿素类衍生物及其制备方法与在抗肿瘤药物及抗HIV药物中的应用。本发明所述青蒿素类衍生物具有式Ⅰ所示结构，其中，R为其他化合物残基。本发明式Ⅰ所示青蒿素类衍生物的制备方法简单易行，重现性好，环境污染小，可用于式Ⅰ所示化合物的大量制备。本发明所述式Ⅰ所示化合物具有明显的抗肿瘤活性及抗HIV活性。
- 四萜类化合物及其制备方法和应用-201810174169.7
- 张文;孙鹏;蔡丰源;汤华 - 中国人民解放军第二军医大学
- 2018-03-02 - 2019-08-13 - C07D493/18
- 本发明提供了一种四萜类化合物及其从圆盘肉芝软珊瑚中提取制备的方法，发明提供的四萜类化合物具有T细胞亚型调控活性，并且细胞毒性低，可用于制备免疫调节药物。所述四萜类化合物也可用作先导化合物，为开发新的药物开辟了新的途径。
- 双杯[4]芳烃衍生物的金属配合物及其合成方法和应用-201810215041.0
- 刘元忠;唐玉国;刘涛;董文飞 - 中国科学院苏州生物医学工程技术研究所
- 2018-03-15 - 2019-06-07 - C07D493/18
- 本发明公开了一种双杯[4]芳烃衍生物的金属配合物，具有如式II所示的化学结构。上述的配合物毒性小、生物相容性高，适于与核酸、肽或蛋白等生物分子共价结合，形成荧光量子率高、荧光寿命长、检测限低的荧光探针分子，适于细胞、组织或者活体中的生物分子检测，在生物医药领域中具有广泛的应用前景。本发明公开了上述配合物的合成方法，为配合物的合成提供了多种选择途径，合成路径简单易行，制得的配合物产率高，适于配合物的大规模生产制备。
- 一种生产青蒿素的系统-201821539174.5
- 张锁江;张军平;张梅香;王慧;张迎;张永强 - 中国科学院过程工程研究所
- 2018-09-19 - 2019-06-07 - C07D493/18
- 本实用新型公开了一种生产青蒿素的系统，所述系统包括重结晶单元，所述重结晶单元包括由初滤过滤器和精滤过滤器依次连接所组成的过滤装置，所述初滤过滤器的过滤部件孔径为1‑10μm，所述精滤过滤器的过滤部件孔径为0.1‑1μm。本实用新型提供的生产青蒿素的系统所生产的青蒿素产品回收率高、质量好，且生产流程简单、能耗低、产能高，从而增强了企业的竞争力。
- 一种斑蝥素的合成工艺-201611171463.X
- 刘晓玲;谭春斌;杜洪飞 - 重庆市中药研究院
- 2016-12-17 - 2019-02-26 - C07D493/18
- 本发明涉及一种在常压条件下制备斑蝥素的绿色环保合成工艺，属于药物合成与制备领域。所述工艺包括以下步骤：采用NaCN水溶液制备3‑氰基‑3‑羟基‑4‑甲酸甲酯‑2,5‑四氢噻吩；在噻吩中加入苯与吡啶、POCl3，制备3‑氰基‑4‑甲酸甲酯‑2,5‑二氢噻吩；再加入乙酸、浓盐酸进行回流反应，制得2,5‑二氢噻吩‑3,4‑二羧酸粉末；将制得的二羧酸与二氯亚砜搅拌回流，制备2,5‑二氢噻吩‑3,4‑二羧酸酐；按二羧酸酐∶呋喃∶离子液体的固液比为＝1mg∶3.5～6μl∶2～4μl进行加热反应，萃取，Raney‑Ni回流，即得斑蝥素。本工艺不需要超高压的条件和设备，在20～50℃过夜反应即可，条件十分温和，转化率高，且斑蝥素收率高，为斑蝥素的工业化生产提供了十分有利的条件。
- 一种用于抑制或杀灭幽门螺旋菌的化合物-201810985322.4
- 霍卓平;马治中 - 霍卓平;马治中
- 2018-08-28 - 2019-01-11 - C07D493/18
- 本发明提供式(I)所示化合物在制备抑制或杀灭幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylori)，并用于治疗或预防由幽门螺旋杆菌导致的感染及其相关疾病的药物中的用途。本类化合物单独应用能够杀灭幽门螺旋杆菌。避免了多种抗生素联合应用的副作用。其中，R1、R2、和R3分别独立地表示C1‑C8的烷基、次烷基、C2‑C8的次烯烃基。R1、R2、和R3分别独立地表示芳基、异芳基或者由卤素、‑CN、‑NO2、‑OH、‑SH、‑OR3、‑SR3、‑R3、‑R3‑OR4、‑C(O)R3、‑S(O)R3、‑S(O)2R3、‑NR4R5、‑C(O)OR3、‑C(O)NR4R5、‑O(O)CR4、‑S(O)CR4或‑NR4(O)CR5取代基任意取代的芳基或异芳基。
- 紫杉烷类化合物-201310594994.X
- 周微;景云荣;王永峰;王国成 - 江苏天士力帝益药业有限公司
- 2013-11-22 - 2019-01-01 - C07D493/18
- 本发明提供一种具有式I结构的紫杉烷类化合物，该类化合物的制备方法，以及该类化合物、其药用盐、溶剂化物及其作为活性成分的组合物在制备口服抗肿瘤药物中的应用。
- 一种生产青蒿素的系统及方法-201811095082.7
- 张锁江;张军平;张梅香;王慧;张迎;张永强 - 中国科学院过程工程研究所
- 2018-09-19 - 2018-12-21 - C07D493/18
- 本发明公开了一种生产青蒿素的系统及方法，所述系统包括重结晶单元，所述重结晶单元包括由初滤过滤器和精滤过滤器依次连接所组成的过滤装置，所述初滤过滤器的过滤部件孔径为1‑10μm，所述精滤过滤器的过滤部件孔径为0.1‑1μm。本发明提供的生产青蒿素的系统所生产的青蒿素产品回收率高、质量好，且生产流程简单、能耗低、产能高，从而增强了企业的竞争力。
- 一种制备玫瑰酸D的方法-201811164898.0
- 郑嘉荣;吕学金;区伟平 - 淮安安莱生物科技有限公司
- 2018-10-07 - 2018-12-21 - C07D493/18
- 本发明公开了一种制备玫瑰酸D的方法，包括如下步骤：步骤S1，提取：将阴干的重瓣玫瑰花粉碎，提取，过滤，滤液浓缩至无醇味；步骤S2，大孔树脂富集得到富含玫瑰酸D的富集物冻干粉；步骤S3，以体积比为6:5:5:6的石油醚/乙酸乙酯/甲醇/水为溶剂体系，HSCCC分离纯化得到玫瑰酸D，纯度分别为99.3％。本发明方法可以高效分离纯化制备玫瑰酸D。
- 一种冬凌草乙素的提取工艺-201810687065.6
- 吴建华 - 湖州展舒生物科技有限公司
- 2018-06-28 - 2018-12-14 - C07D493/18
- 本发明公开了一种冬凌草乙素的提取工艺，包括以下步骤：1)、将冬凌草送入粉碎机进行粉碎，得到粉碎的冬凌草；2)、将粉碎的冬凌草进行两次乙醇回流提取，从而得到提取液；3)、将提取液进行浓缩分离，再加入40％的稀乙醇洗脱，接着采用70％的四氢呋喃和水作为结晶溶剂进行结晶过滤，得到冬凌草乙素。本发明采用大孔吸附树脂(40％的稀乙醇)进行粗分，采用70％的四氢呋喃和水进行结晶，大大提高了冬凌草乙素的提取率，并且工艺简单，成本低。
- 一种快速制备3β;8β;5;13-二环氧-5;7(13)-乳菇二烯的方法-201810983139.0
- 卢珊珊 - 青海七彩花生物科技有限公司
- 2018-08-27 - 2018-12-14 - C07D493/18
- 本发明涉及一种快速制备3β,8β,5,13‑二环氧‑5,7(13)‑乳菇二烯的方法。本发明提供的方法不需要采用反复硅胶柱层析，仅使用可以工业化大生产的大孔树脂和微孔树脂即可制备纯度高达99％以上的异淡红乳菇素和3β,8β,5,13‑二环氧‑5,7(13)‑乳菇二烯，制备方法简单，应用前景广阔。
- 一种青蒿素的提取分离工艺-201810739903.X
- 不公告发明人 - 合肥慧信生态农业科技有限公司
- 2018-07-07 - 2018-11-23 - C07D493/18
- 本发明公开了一种青蒿素的提取分离工艺，其特征在于：包括将原料药材青蒿干燥后粉碎；以乙醇或甲醇或二者的混合物为溶剂对物料进行回流提取两次，依次加入所述代代花提取物、所述茶树花提取物、所述苋菜提取物和所述PEG‑60氢化蓖麻油并搅拌均匀，获得混合物，提取过程中对提取罐进行间歇式的抽真空和破真空，合并两次提取液并浓缩。本发明有效缩短了提取时间，提高了青蒿素的提取率；提取时间和保证提取率的同时也降低了对设备的要求，普通的回流提取罐经简单改造即可实现，降低了成本；青蒿素纯化过程中，采用超声波辅助，使洗脱更彻底，产品的收率提高。
- 从花生衣中提取原花青素A2的方法-201810169545.3
- 李若鹏;阎昊;裘金明;李大伟;程勇;邵云东 - 浙江天草生物科技股份有限公司
- 2018-02-28 - 2018-07-17 - C07D493/18
- 本发明公开了一种从花生衣中提取原花青素A2的方法，包括以下步骤：（1）以花生衣为原料，经水加热提取、过滤，得到花生衣提取物；（2）将所述花生衣提取物先用大孔树脂进行吸附，然后用醇溶液作为预洗液对大孔树脂进行预洗，再使用醇溶液作为解析液进行解吸附，得到解吸附后的原花青素A2粗品；（3）将原花青素A2粗品用中低压制备色谱精细分离，在色谱分离后对洗脱液进行减压浓缩、干燥。依据本发明制备方法获得的原花青素A2具有强抗氧化活性，其纯度达到85%以上。本发明对于推动花生衣的深加工利用，提升花生产品的附加值，促进该行业的可持续发展具有重要的意义。
- 一种青蒿素绿色提取工艺-201711415237.6
- 郭建钊;江红格;申涛;贾鹏飞;王成龙 - 禹州市天源生物科技有限公司
- 2017-12-25 - 2018-05-01 - C07D493/18
- 本发明涉及一种青蒿素绿色提取工艺，包括如下步骤1）原料干燥处理将青蒿原料投入到微波节能干燥设备中进行干燥处理；2）青蒿素的初制将步骤1）中干燥处理后的青蒿原料投入到提取罐中，关闭提取罐的投料口,打开提取罐的进油阀向提取罐中加入石油醚；3）青蒿素的精制将步骤2）中得到的青蒿素粗品置于醇沉罐中用60‑75倍93‑95%乙醇溶解后静置，取上清液精密过滤，滤液放在浓缩罐中浓缩至原体积的1/3‑3/4后，将浓缩液放到结晶罐中，静置在常温下自然结晶15‑20小时，结晶完成后将母液抽滤掉后得到晶体，晶体经真空干燥处理后得到青蒿素精品，总之本发明具有制备工艺简单、提纯效率较高、制备成本较低的优点。
- 一种斑蝥酸钠及其制备方法-201711223696.4
- 江蓓;岑春;吴永平 - 贵州柏强制药有限公司
- 2017-11-29 - 2018-04-20 - C07D493/18
- 本发明公开了一种斑蝥酸钠及其制备方法，包括以下成分斑蝥、盐酸、丙酮、无水乙醇、石油醚、氢氧化钠和药用炭；本斑蝥酸钠及其制备方法，称取斑蝥粗粉药材置防爆玻璃浸渍灌中回流提取，收集提取液弃去抽滤液，洗涤并除去杂质，得斑蝥素粗品，再加丙酮溶解后重结晶，挥去丙酮至结晶析出，抽滤，既得斑蝥素精品，缓缓滴入氢氧化钠溶液，待反应完全后，加入药用炭水溶液，趁热抽滤，即得斑蝥酸钠溶液，再进行干燥处理，实际制成的斑蝥酸钠细粉纯度高，溶于水的效果更为出色，使之在使用过程中的资源利用率更高，生物吸收率也随之上涨，制备方法用料考究，实际产能突出，满足设备生产要求的同时最大化成品回收率。
- 一种斑蝥素的提取方法及其应用-201810022833.6
- 不公告发明人 - 佛山市聚成生化技术研发有限公司
- 2018-01-08 - 2018-04-17 - C07D493/18
- 本发明公开了一种斑蝥素的提取方法及其应用，还包括一种宠物毛发生长液。该斑蝥素的提取大致步骤为清洗干燥粉碎斑蝥，经过酶解后以超声辅助溶剂进行提取，过滤并回收溶剂后得到斑蝥素。本发明通过利用酶处理除去杂质，同时其他辅助溶剂低毒低污染，能在保持品质的前提下得到较好的提取率。
- 合成双氢青蒿素及青蒿素衍生物的方法和装置-201480040034.1
- D·科佩茨基;D·T·麦奎德;P·H·泽贝格尔;K·吉尔摩 - 马普科技促进协会
- 2014-07-14 - 2018-04-10 - C07D493/18
- 本发明涉及用于通过使用青蒿素或双氢青蒿酸(DHAA)作为起始材料连续制造双氢青蒿素和衍生自双氢青蒿素的青蒿素衍生物的方法，以及涉及用于制造双氢青蒿素以及青蒿素衍生物的连续流动反应器。结果发现，在连续过程中将青蒿素还原为双氢青蒿素，需要特定种类的反应器和试剂的特殊组合，试剂包括氢化物还原剂，至少一种活化剂，如无机活化剂，至少一种固体碱，至少一种非质子溶剂和至少一种C1‑C5醇。
- 一种酶解法提取青蒿素的生产工艺-201710520825.X
- 郭建钊;江红格;申涛;贾鹏飞;王成龙 - 禹州市天源生物科技有限公司
- 2017-06-30 - 2017-12-29 - C07D493/18
- 本发明涉及一种酶解法提取青蒿素的生产工艺，它包括以下步骤步骤1选材；步骤2制取原料；步骤3过筛；步骤4萃取液制取；步骤5过滤液制取；步骤6制取提取液；步骤7洗涤；步骤8浓缩成型；步骤9提纯；本发明具有生产流程简单、成本低、提取率高、绿色高效的优点。
- 菖蒲醇内酯化合物及其制备方法与应用-201410728942.1
- 吴红华;徐砚通;梁爽;应树松;刘艳庭;董鹏志;张祎;张鹏 - 天津中医药大学
- 2014-12-03 - 2017-12-26 - C07D493/18
- 本发明提供了菖蒲醇内酯化合物及其制备方法与应用，所述化合物为{6,7,8‑三羟基‑4α‑异丁基‑4,7‑二甲基六氢‑6,8α‑环氧苯并吡喃‑2(3H)‑酮}，从石菖蒲根茎中分离纯化而得，具有5‑羟色胺转运体(SERT)抑制活性，可在制备用于抗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、强迫症、神经退行性等疾病的药物方面进行应用、以及药物成瘾性和消化系统功能紊乱等疾病的治疗药物制备方面进行应用，具有重要的药物开发价值。
- （甲基）丙烯酸酯的制造方法-201710454324.6
- 佐久间谕;芹泽昌史;安田敦;矢田信久;前田晋一 - 三菱化学株式会社
- 2012-06-14 - 2017-11-24 - C07D493/18
- 一种(甲基)丙烯酸酯的制造方法，其具有以下工序通过醇化合物的制造方法，由下述通式(C)表示的化合物得到作为杂质下述通式(ii)表示的化合物的含量小于9质量％的下述通式(D)表示的醇化合物的工序，以及通过酯化反应由下述通式(D)表示的化合物得到作为杂质下述通式(iii)表示的化合物的含量小于9质量％的下述式(A)表示的(甲基)丙烯酸酯的工序，式中，R1表示氢原子或甲基，A1～A6各自独立地表示氢原子、甲基、或乙基，X表示氧原子、硫原子、亚甲基、或亚乙基，R1表示丙烯酰基或甲基丙烯酰基。
- 一种抗疟疾活性化合物青蒿素的制备方法-201710526221.6
- 郭建钊;江红格;申涛;贾鹏飞;王成龙 - 禹州市天源生物科技有限公司
- 2017-06-30 - 2017-11-24 - C07D493/18
- 本发明涉及一种抗疟疾活性化合物青蒿素的制备方法，包括如下步骤1）收集，取青蒿叶粉末2份，硅胶1份或氧化铝1份；2）混合，将步骤1）中的青蒿叶粉末，硅胶或氧化铝使用中药研磨装置充分混合研磨均匀；3）洗脱，将步骤2）中的混合物放在玻璃容器中，用重量比为83的氯仿‑乙酸乙酯混合液进行洗脱，收集有效成份；4）制备，将步骤3）中收集的有效成份进行蒸馏得到所需药物成份；再进行减压浓缩，结晶得青蒿素白色针状晶体。总之本发明具有制备工艺简单、提纯效率较高、制备成本较低的优点。
- 一种利用青蒿酸制备青蒿素的方法-201710527777.7
- 郭建钊;江红格;申涛;贾鹏飞;王成龙 - 禹州市天源生物科技有限公司
- 2017-06-30 - 2017-11-24 - C07D493/18
- 本发明涉及一种利用青蒿酸制备青蒿素的方法，包括如下步骤1）备料，将青蒿酸溶于有机溶剂中，然后将含有青蒿酸的有机溶液倒入光反应器中；2）催化，将步骤1）中的含有青蒿酸的有机溶液加入光敏剂和酸催化剂，进行均匀的光照，利用光线将青蒿酸进行氧化，氧化后的产物为过氧醇，并利用酸催化剂切断过氧醇的分子链，从而得到过氧青蒿素；3）提取，将步骤2）中的过氧青蒿素加入氰化催化剂，提供氢源，将去氢青蒿素进行催化，得到青蒿素；5）结晶，将步骤4）中的青蒿素浓缩液加入有机溶剂，进行结晶和纯化，得到青蒿素产品，总之本发明具有制备工艺简单、提纯效率较高、制备成本较低的优点。
- 一种超临界二氧化碳提取斑蝥素的方法-201611110775.X
- 姜源明;刘伟;俸祥仁;赵武;孙建华;银慧慧;黎书长;杨武宁 - 广西壮族自治区兽医研究所
- 2016-12-06 - 2017-05-17 - C07D493/18
- 本发明涉及一种超临界二氧化碳提取斑蝥素的方法，由如下步骤实现：原料预处理、粉碎、浸泡，将浸泡物投入超临界二氧化碳萃取釜中，调节萃取温度，萃取压力，并加入助溶剂进行萃取，调节助溶剂流速，萃取时间；在收集釜出口收集萃取物，将上述萃取物减压浓缩蒸去部分溶剂，浓缩液冷却析晶得到斑蝥素粗品，粗品用石油醚加热溶解，过滤，除去不溶物，滤液冷却析晶，即得到斑蝥素。本发明采用超临界二氧化碳提取斑蝥素，萃取能力强，提取率高，提取时间快，工艺流程简单，操作方便，环境污染小，是一种高效的提取、分离、制备及浓缩的新方法。
- 盐酸格拉司琼的药物组合物及其在生物医药中的应用-201610396728.X
- 黄芳 - 黄芳
- 2016-06-07 - 2016-11-09 - C07D493/18
- 本发明公开了盐酸格拉司琼的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的盐酸格拉司琼的药物组合物中含有盐酸格拉司琼和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，盐酸格拉司琼、化合物(Ⅰ)单独作用时，可以增强机体免疫功能；盐酸格拉司琼和化合物(Ⅰ)联合作用时，对机体免疫功能的增强作用进一步提高，可以开发成增强免疫功能的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
- 一种柠檬苦素类化合物及其制备方法-201610392328.1
- 朱正直 - 朱正直
- 2016-06-03 - 2016-10-12 - C07D493/18
- 本发明公开了一种新的柠檬苦素类化合物及其制备方法，属于药物技术领域。该化合物为首次报道，是一种结构新颖的柠檬苦素化合物，可以从两面针的干燥根中提取、分离纯化得到。体外试验证明该化合物对缺氧培养条件下人胰腺癌MiaPaCa‑2细胞有明显的增殖抑制作用，随着化合物(Ⅰ)浓度的增加和作用时间的延长，抑制作用愈明显，即在一定浓度范围内存在时间——剂量依赖性。这可能成为胰腺癌治疗的另一新思路，可以用来开发成治疗胰腺癌的药物。
- 阿替洛尔的药物组合物及其在生物医药中的应用-201610263609.7
- 徐月苗 - 徐月苗
- 2016-04-23 - 2016-08-10 - C07D493/18
- 本发明公开了阿替洛尔的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的阿替洛尔的药物组合物中含有阿替洛尔和一种从南沙参中分离得到的结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，阿替洛尔、化合物(Ⅰ)单独作用时，可以抑制肺纤维化；阿替洛尔和化合物(Ⅰ)联合作用时，对肺纤维化的抑制效果进一步提高，可以开发成抑制肺纤维化的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
- 一种具有医药用途的黄酮类化合物及其制备方法-201610105210.6
- 王赛波 - 温州统益生物医药科技有限公司
- 2016-02-26 - 2016-06-15 - C07D493/18
- 本发明公开了一种新的黄酮类化合物及其制备方法，属于药物领域，具体涉及从马鞭草的干燥地上部分中分离得到的一种新的黄酮类化合物、制备方法和该化合物的医药用途。该化合物为首次报道，可以从马鞭草的干燥地上部分中提取、分离纯化得到，纯度高。体外试验证明Aβ1-40的毒性损害神经细胞，引起PC12大量凋亡，细胞活性下降，化合物(Ⅰ)干预后凋亡情况得到改善，可以进一步研究开发成神经保护的药物。
- 一种从印度防己中提取、分离和纯化印防己苦内酯的方法-201511013680.1
- 王宁;白凤阁 - 南京欣昊医药科技有限公司
- 2015-12-31 - 2016-06-15 - C07D493/18
- 本发明公开了一种从防己科植物印度防己 Amamirta cocculus L.(Cocculus indicus)种子提取、分离和纯化印防己苦内酯的方法。将印度防己晒干、粉碎后，乙醇回流提取，D101大孔树脂富集，后采用高速逆流色谱进行分离和纯化。该发明的优势：本发明（1）先用大孔树脂有效成分进行富集，降低了后续工序的处理量；（2）采用高速逆流色谱进行分离和纯化，不仅实现了连续化作业、动态逆流提取，且提高了有效成分的得率。
- 专利分类
