[发明专利]拟单萜吲哚生物碱及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种拟单萜吲哚生物碱，结构通式如式(I)所示。还公开了其制备方法和应用。本发明提供了一种拟单萜吲哚生物碱及其制备方法和应用，本发明的拟单萜吲哚生物碱具有高效、低毒的特性。与天然产物的全合成相比，本发明的制备方法具有简单易操作的特点，通过一步或几步有限的反应即可实现，不存在高温高压和强酸强碱的极端反应，反应原料简单易得，适合大批量的工业化生产。所得拟单萜吲哚生物碱可在制备抗肿瘤药物中应用。

主权项

拟单萜吲哚生物碱，其特征在于：结构通式如式(I)所示：其中，R1代表甲氧基、2‑(3‑吲哚基)乙基氨基、3‑(3‑吲哚基)丙酸甲酯‑2‑氨基、3‑(3‑吲哚基)丙醇‑2‑氨基或N‑(2‑((2‑吲哚基)乙基)氨基)‑2‑乙酰基‑N‑甲基氨基；R2代表羟甲基、1，2，3，4‑四氢‑9H‑吡啶[3，4‑b]并吲哚、1，2，3，4‑四氢‑9H‑吡啶[3，4‑b]并5‑甲氧基吲哚、1，2，3，4‑四氢‑9H‑吡啶[3，4‑b]并5‑氯吲哚、3‑甲氧羰基‑1，2，3，4‑四氢‑9H‑吡啶[3，4‑b]并吲哚、4‑((3‑吲哚基)甲基)噁唑烷基、2‑(3‑吲哚基)乙基氨基甲基、2‑(3‑(5‑甲氧基吲哚基))乙基氨基甲基、2‑(3‑(5‑氯吲哚基))乙基氨基甲基、3‑(3‑吲哚基)丙酸甲酯‑2‑氨基甲基、N‑(2‑(3‑吲哚基)乙基)乙酰基氨基甲基、N‑(2‑(5‑甲氧基‑3‑吲哚基)乙基)乙酰基氨基甲基、N‑(2‑(3‑(5‑氯吲哚基))乙基)乙酰基氨基甲基、N，N`‑双(2‑(3‑吲哚基)乙基)氨基甲基、N，N'‑双(2‑(3‑(5‑甲氧基吲哚基))乙基)氨基甲基、双(3‑吲哚基)甲基、双(3‑(5‑甲氧基吲哚基))甲基、双(3‑(5‑羟基吲哚基))甲基、双(3‑(5‑氯吲哚基))甲基、双(3‑(5‑溴吲哚基))甲基、双(3‑(5‑氟吲哚基))甲基、双(3‑(5‑硝基吲哚基))甲基、双(3‑(5‑氰基吲哚基))甲基、双(3‑(5‑溴吲哚基))甲基、3‑吲哚基氨基甲基、(R)‑2‑氨基‑3苯基丙酰基氨基甲基、(S)‑2‑氨基‑4甲硫基丁酰基氨基甲基、(R)‑2‑氨基‑2‑(3‑吲哚基)乙酰基氨基甲基、2‑(3‑吲哚基)乙酰基氨基甲基、2‑((4R)‑5，5‑二甲基‑4‑羧基)噻唑烷基、1‑(5‑氟‑2，4(1H，3H)‑嘧啶二酮基)甲基、3‑(1‑(5‑氟‑2，4(1H，3H)‑嘧啶二酮基))丙酰氧甲基、N，N'‑((S)‑2‑氨基‑1，4‑丁二酰氨基)二甲基或N，N'‑((R)‑2‑氨基‑1，5‑戊二酰氨基)二甲基；X代表氧或氮；Y代表甲基、乙基、亚甲基或葡萄糖基；‑‑‑代表单键或无化学键存在，当与R2相连的环戊烷不含有碳碳双键时，若环戊烷与氧相连，则为环氧乙烷。