[发明专利]酸敏感型紫杉醇前药、其制备方法及前药纳米胶束有效
| 申请号： | 201710586314.8 | 申请日： | 2017-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN107353399B | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 周星;孙伟;翟英雷 | 申请（专利权）人： | 海南省药物研究所;沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C08G63/91 | 分类号： | C08G63/91;C08G63/664;A61K47/69;A61K47/59;A61K31/337;A61K9/107;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 570311 海南省海*** | 国省代码： | 海南;46 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种酸敏感型紫杉醇前药，具有式(I)所示结构，及其制备方法和应用。所述酸敏感型紫杉醇前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的两亲性两嵌段共聚物，药物分子通过缩醛键与两亲性两嵌段共聚物共价链接；上述紫杉醇前药可在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以侧基官能化聚己内酯及通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗肿瘤药物紫杉醇为疏水内核的前药纳米胶束。该胶束载药量较高，在体内循环过程中能够避免药物的泄露和突释。聚合物前药含有pH敏感性的缩醛键，在正常细胞中的弱碱性环境下无法释放药物，在肿瘤细胞中的酸性环境下药物缓慢释放，能够特异性的杀伤肿瘤细胞，从而降低药物的毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 前药 紫杉醇 式( I ) 酸敏感 缩醛键 两嵌段共聚物 纳米胶束 两亲性 官能化聚己内酯 聚乙二醇亲水链 制备方法和应用 杀伤肿瘤细胞 乙烯基醚官能 聚合物前体 聚合物主链 抗肿瘤药物 弱碱性环境 毒副作用 共价链接 缓慢释放 疏水内核 酸性环境 体内循环 药物分子 正常细胞 肿瘤细胞 聚合物 载药量 自组装 侧基 键合 胶束 突释 制备 泄露 释放 | ||
【主权项】：
1.一种酸敏感型紫杉醇前药，其特征在于，结构如式(I)所示：![]()
其中，n＝22～227，x+y+z＝10～80，x＝3～70，y＝5～40，z＝2～40。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于海南省药物研究所;沈阳药科大学，未经海南省药物研究所;沈阳药科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710586314.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
