[发明专利]一种吡贝地尔制备方法在审
| 申请号： | 201710464176.6 | 申请日： | 2017-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN107216318A | 公开（公告）日： | 2017-09-29 |
| 发明（设计）人： | 刘露 | 申请（专利权）人： | 太仓弘杉环保科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 苏州市方略专利代理事务所(普通合伙)32267 | 代理人： | 马广旭 |
| 地址： | 215400 江苏省苏州市太仓港港口*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种吡贝地尔制备方法，包括胡椒基氯制备、哌嗪嘧啶制备和吡贝地尔制备，其方法简洁，生产成本低，并且反应整体收率高，便于工业化生产，具有很大的推广意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种吡贝地尔制备方法，其特征在于：包括以下步骤：（A）胡椒基氯制备，包括以下步骤：1）将1,2‑亚甲氧基苯和多聚甲醛加入到反应装置，于室温、搅拌条件下，以5‑6ml/min的速度滴加盐酸45‑60min；2）室温条件下继续搅拌2‑5h；3）加入二氯甲烷萃取；4）有机相干燥后过滤；5）40℃条件下减压旋蒸去除二氯甲烷；6）真空蒸馏，得胡椒基氯；（B）哌嗪嘧啶制备，包括以下步骤：1）将无水哌嗪、水和氨水加入到反应装置，搅拌条件下加热到95℃‑100℃，以0.5ml/min的速度滴加2‑氯嘧啶溶液3小时；2）95℃‑100℃条件下保温0.5‑2.5h；3）旋蒸馏去除1/3的溶剂后冷却到室温；4）加入二氯甲烷萃取；5）有机相干燥后过滤；6）40℃条件下减压旋蒸去除二氯甲烷，得2‑（1‑哌嗪基）嘧啶；（C）吡贝地尔制备，包括以下步骤：1）将步骤（B）得到的2‑（1‑哌嗪基）嘧啶、三乙胺和异丙醇加入到反应装置，于室温、搅拌条件下，滴加步骤（A）得到的胡椒基氯；2）加热到50℃，保温3‑5h；3）搅拌条件下冷却到室温后过滤；4）滤饼中加入水打浆后抽滤；5）水洗涤滤饼后于50℃烘干，得吡贝地尔。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于太仓弘杉环保科技有限公司，未经太仓弘杉环保科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710464176.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种变频器塑胶模具结构
- 下一篇：一种模具的加热结构
- 同类专利
- N-[(3-杂环基)丙烯酰基]苯基烟酰胺类衍生物及其应用-201710486941.4
- 唐孝荣;高扬;严映坤;杨建;刘辉;张燕;曾义;李唯一;陈绍玲;王兰;夏旭文;吴茜;万云龙 - 西华大学
- 2017-06-23 - 2019-11-12 - C07D405/12
- 本发明涉及酰胺类化合物及其制备方法和应用，具体涉及N‑[(3‑杂环基)丙烯酰基]苯基烟酰胺类衍生物及其应用。本发明解决的技术问题是提供一种可作为抗氧化剂和农用杀虫剂使用的酰胺类化合物。该化合物的结构式如式Ⅰ所示。本发明采用生物活性基团拼接原理，将杂环化合物引入酰胺化合物中，发现了一些结构新颖、活性优异的活性化合物或活性先导化合物，从而为新型抗氧化剂及杀虫剂的创制奠定了较好的基础。
- 一种新型蛋白抑制剂及其制备方法和应用-201810327536.2
- 曹文杰;程鹏 - 常州隆赛医药科技有限公司
- 2018-04-12 - 2019-10-25 - C07D405/12
- 本发明提供了一种新型蛋白抑制剂及其制备方法和应用。具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的Bcl‑2家族蛋白抑制活性，可以用于制备一系列治疗Bcl‑2家族蛋白活性相关的疾病的药物。
- 一种基于苯并21冠7的氢键[3]准轮烷的制备方法-201910737451.6
- 肖唐鑫;周玲;吴可慧;李正义;孙小强 - 常州大学
- 2019-08-09 - 2019-10-25 - C07D405/12
- 一种基于苯并21冠7的氢键[3]准轮烷的制备方法，具体涉及一种主体分子为UP衍生的苯并21冠7的合成及其与仲铵盐客体分子的组装。所述目标主体化合物由六甘醇与对甲基苯磺酰氯反应生成双对甲苯磺酰基取代的化合物，再与1,2‑二羟基‑4′‑硝基苯缩合生成4′‑硝基苯并18冠6，再通过水合肼与钯碳将硝基还原为氨基，与UP前体反应，得到一种UP衍生的苯并21冠7化合物。目标分子通过四重氢键二聚，再与仲铵盐分子进行主客体络合组装成氢键[3]准轮烷分子机器。本发明的有益效果如下：通过四重氢键形成[3]准轮烷分子机器，具有更高维度的动态性质；该轮烷分子机器可以受钾离子/18冠6以及氢键竞争受体的可逆调控，具有正交的组装/解组装功能。
- 化合物、有机电致发光元件用材料、有机电致发光元件和电子设备-201880016253.4
- 伊藤裕胜;羽毛田匡;工藤裕 - 出光兴产株式会社
- 2018-03-08 - 2019-10-25 - C07D405/12
- 提供寿命得到进一步改善的有机电致发光元件以及能够实现这样的有机电致发光元件的新型材料。具体来说，提供下述式(1)所示的化合物。式(1)中，R1～R7、R11～R18、L1～L3、a～c、n和Ar如说明书中的定义。
- N-(4-取代苯乙基)乙酰胺类化合物及其用途-201710034898.8
- 朱进;黄瑾;陈文华;姚雪;凌大正;王曼炯;蒋华良;李剑 - 华东理工大学
- 2017-01-17 - 2019-10-11 - C07D405/12
- 本发明涉及乙酰胺类化合物及其用途。本发明公开了一类结构新颖的N‑(4‑取代苯乙基)酰胺类化合物。通过体外活性测试实验表明该类化合物对半胱氨酸蛋白酶(FP‑2)和二氢叶酸还原酶(DHFR)具有酶抑制活性。并且经体外杀疟实验结果表明：该类化合物对野生、耐药疟原虫都具有抑制作用。
- GPR40受体激动剂、其制法和其药物组合物与用途-201810234530.0
- 刘站柱;申竹芳;孙兆柱;潘璇;周甜;环奕;贯宝和 - 中国医学科学院药物研究所
- 2018-03-21 - 2019-10-01 - C07D405/12
- 本发明公开了GPR40受体激动剂、其制法和其药物组合物与用途。具体公开了一类通式(Ⅰ)所示的GPR40受体激动剂及其药学上可接受的盐，这类化合物的制备过程，含有通式(Ⅰ)化合物的药物组合物，以及这类化合物和药物组合物在抗糖尿病方向的应用。
- N-(3-吡啶基)亚甲基-2-氰基-3-杂环基丙烯酰肼类衍生物及其应用-201710487696.9
- 唐孝荣;刘辉;杨建;严映坤;高扬;曾义;张燕;李唯一;陈绍玲;李鑫松;王瑶;陶会敏;郭玉娇 - 西华大学
- 2017-06-23 - 2019-10-01 - C07D405/12
- 本发明涉及杂环Schiff碱类化合物及其用途，特别涉及N‑(3‑吡啶基)亚甲基‑2‑氰基‑3‑杂环基丙烯酰肼类衍生物及其应用。本发明解决的技术问题是提供一种可作为抗氧化剂和农用杀虫剂使用的杂环Schiff碱类化合物，其结构式如式Ⅰ所示。本发明采用生物活性基团拼接原理，将杂环化合物引入Schiff碱类化合物中，发现了一些结构新颖、活性优异的活性化合物或活性先导化合物，从而为新型抗氧化剂及杀虫剂的创制奠定了较好的基础。
- N-(2-吡啶基)亚甲基-2-氰基-3-杂环基丙烯酰肼类衍生物及其应用-201710486194.4
- 唐孝荣;杨建;严映坤;高扬;刘辉;李唯一;曾义;张燕;陈绍玲;周贵华;陈宇;吴敏 - 西华大学
- 2017-06-23 - 2019-10-01 - C07D405/12
- 本发明涉及杂环Schiff碱类化合物及其用途，特别涉及N‑(2‑吡啶基)亚甲基‑2‑氰基‑3‑杂环基丙烯酰肼类衍生物及其应用。本发明解决的技术问题是提供一种可作为抗氧化剂和农用杀虫剂使用的杂环Schiff碱类化合物，其结构式如式Ⅰ所示。本发明采用生物活性基团拼接原理，将杂环化合物引入Schiff碱类化合物中，发现了一些结构新颖、活性优异的活性化合物或活性先导化合物，从而为新型抗氧化剂及杀虫剂的创制奠定了较好的基础。
- 一种酞嗪酮衍生物及其制备方法和医药用途-201810208748.9
- 闵真立;董伟;胡霞敏 - 武汉科技大学
- 2018-03-13 - 2019-09-24 - C07D405/12
- 本发明提供一种酞嗪酮衍生物及其制备方法和医药用途。以邻醛基苯甲酸为原料，通过与亚磷酸二甲酯反应得到(3‑氧代‑1，3‑二氢异苯并呋喃‑1‑基)膦酸二甲酯，该化合物与3‑氰基‑4‑氟苯甲醛在三乙胺存在的条件下生成(Z，E)‑2‑氟‑5‑[(3‑氧代异苯并呋喃‑1(3H)‑亚基)甲基]苯甲腈，其被水合肼的还原为2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3，4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基]苯甲酸；以苯甲醛或取代芳甲醛或糠醛为原料，与丙二酸发生Knoevenagel反应，得到本丙烯酸或取代本丙烯酸或呋喃‑2‑丙烯酸，与1‑叔丁氧羰基哌嗪发生酰胺反应，产物在三氟乙酸存在条件下脱去叔丁氧羰基，得到的产物与2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3，4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基]苯甲酸发生酰胺反应，得到一系列(E)‑4‑{3‑[4‑[(3‑取代芳香基)丙烯酰基]哌嗪‑1‑羰基]‑4‑氟苄基}‑2H‑酞嗪‑1‑酮衍生物。初步药理活性筛选的结果表明，本发明通式所述化合物均具有一定的体外PARP‑1抑制能力和体外抗肿瘤细胞增殖活性。所述的化合物结构通式如下：
通式中：Ar选自
或
R1、R2、R3、R3、R4、R5可为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基。
- 1;3-二甲基-7-取代喹唑啉-2;4-二酮含氟酰胺类化合物及其合成方法和应用-201611196131.7
- 但彦春;杨林川;刘晓飞;邓乔;张国建;李虹庆 - 重庆智合生物医药有限公司
- 2016-12-22 - 2019-09-20 - C07D405/12
- 本发明公开了一种1,3‑二甲基‑7‑取代喹唑啉‑2,4‑二酮含氟酰胺类化合物，化合物的如通式为：
其中，R1为氢或乙基，R2为苯环、苯环衍生物、杂环或脂肪烃。经生物活性测试实验证明，本发明的部分化合物对白色念珠菌、黄曲霉菌、新型隐球菌和烟曲霉菌表现出较好的抑制活性，而且对几丁质合成酶抑制活性明显，抑菌效果较好，可用于制备抗病原微生物的药物。
- 一种CHR20/21-他克林杂合体化合物及其制备方法和应用-201710751799.1
- 陈河如;张磊;张潮 - 暨南大学
- 2017-08-28 - 2019-09-17 - C07D405/12
- 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种CHR20/21‑他克林杂合体化合物及其制备方法和在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。本发明的CHR20/21‑他克林二联体化合物其结构式如式I所示：
其中，n为1～7。本发明还提供一种上述CHR20/21‑他克林杂合体化合物的制备方法。本发明的CHR20/21‑他克林杂合体化合物可用于制备治疗神经退行性疾病的药物，其对神经退行性疾病有治疗效果，尤其可用于制备治疗老年痴呆症的药物；尤其可用于制备治疗多巴能神经元损伤所导致的老年痴呆症药物。相比于其它现有技术，本发明的化合物制备工艺简单、疗效优于他克林。
- RORγ调节剂及其用途-201880006935.7
- 让·弗朗索瓦·德洛梅尔;恩里科·佩尔斯皮卡切;祖海尔·马吉德;佩吉·帕罗什;罗伯特·瓦尔恰克;帕斯卡·博内;雅德·福格哈 - 基恩菲特公司
- 2018-01-29 - 2019-09-13 - C07D405/12
- 本发明提供了作为RORγ的调节剂的新化合物。这些化合物和包含它们的药物组合物是用于治疗RORγ的调节在其中具有治疗效果的任何疾病的适合手段，所述疾病例如自体免疫疾病、自体免疫相关疾病、炎性疾病、代谢疾病、纤维化疾病或胆汁淤积性疾病。
- 一种和田霉素A的全合成方法-201710104728.2
- 孙承航;邬钢;刘少伟;蒋忠科;王婷;李飞娜 - 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 2017-02-24 - 2019-09-03 - C07D405/12
- 本发明涉及一种和田霉素A的全合成方法，该方法由化合物(S)‑3‑((S)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基)‑8‑羟基异苯并二氢吡喃‑1‑酮与化合物(2S，3S，4S)‑2‑氨基‑4‑(苄氧羰基氨基)‑6‑(叔丁氧基)‑3‑((叔丁基二甲基)氧基)‑6‑氧代己酸经缩合反应得到关键中间体(3S，4S，5S)‑5‑叠氮基‑3‑(苄氧羰基氨基)‑4‑羟基‑6‑((1‑(8‑羟基‑1‑氧代异苯并二氢吡喃‑3‑基)‑3‑甲基丁基)氨基)‑6‑氧代己酸叔丁酯；再依次经氢化还原、环化反应、脱掉叔丁基二甲基硅醚反应、水解反应得到和田霉素A。本发明提供的方法具有原料药易得、操作简便、成本低廉等优点，所得产物和田菌素A具有较广谱的细菌抑制活性及抗肿瘤活性。
- 一种山柰酚抗氧化剂及其在棉织物上的应用-201710105705.3
- 许云峰 - 浙江峰赫纺织有限公司
- 2017-02-26 - 2019-08-27 - C07D405/12
- 本发明公开了一种山柰酚抗氧化剂及其在棉织物上的应用，山柰酚抗氧化剂连接有二氯均三嗪基与磺酸钠基，制备步骤如下：1)化合物A的制备；2)化合物B的制备；3)山柰酚抗氧化剂的制备。本发明将二氯均三嗪基、磺酸钠基引入山柰酚结构中，提高了山柰酚抗氧化剂的水溶性并赋予其反应性，将制得的山柰酚抗氧化剂应用于棉织物，所得抗氧化棉织物具有良好的抗氧化性及耐久性。
- 一种吡唑啉酮缩呋喃酰肼合铜配合物的制备及生物活性-201610027950.2
- 许贯诚;李玥 - 新疆大学
- 2016-01-15 - 2019-08-16 - C07D405/12
- 本发明涉及一种吡唑啉酮缩呋喃酰肼合铜配合物的制备及生物活性。该配合物是六核铜配合物，通过常规的溶液合成法制备得到，通过X射线单晶衍射仪分析本发明所合成的六核铜配合物的化学结构为[Cu6L6](H2L=1‑苯基‑3‑甲基‑4‑丙酰基‑5‑吡唑啉酮缩2‑呋喃酰肼)，具有六元环状结构。通过光谱法证实该六核铜配合物与DNA具有良好的结合作用，其结合方式为插入模式。通过细胞毒活性试验(MTT染色法)说明该六核铜配合物对两种癌症细胞人食管癌细胞Eca‑109和人宫颈癌细胞Hela的生长具有明显的抑制作用(对人食管癌细胞Eca‑109的IC50值为1.93±0.07，人宫颈癌细胞Hela的IC50值为1.27±0.03)，进一步表明此六核铜配合物对两种细胞均具有较好的抗癌活性，可作为潜在的抗癌药物。
- 阿法替尼一马来酸盐晶型及其制备方法和药物组合物-201610012886.0
- 郑剑锋;盛晓红;盛晓霞 - 杭州普晒医药科技有限公司
- 2016-01-11 - 2019-07-30 - C07D405/12
- 本发明涉及新型的阿法替尼一马来酸盐晶型及其制备方法。与已知的阿法替尼盐晶型相比，本发明的阿法替尼一马来酸盐晶型具有多种改进的特性。本发明还涉及包含所述阿法替尼一马来酸盐晶型的药物组合物，以及在制备用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)及HER2阳性的晚期乳腺癌的药物中的用途。
- 一种检测细胞凋亡的荧光探针及其制备方法和应用-201910370645.7
- 林伟英;孙洁;田明刚 - 济南大学
- 2019-05-06 - 2019-07-23 - C07D405/12
- 把本发明公开了一种区分死活细胞的比率型荧光探针，其化学结构式为：
。该荧光探针在健康的活细胞中，荧光探针I具有蓝色和红色双发射；在凋亡细胞中，探针仅具有红光发射。从而利用红蓝双通道比值实现了对细胞凋亡的检测。该探针区分死活细胞准确度高，毒性低，且合成原料易得，工艺简单，在检测细胞凋亡中有广泛的应用前景。
- N-酰基乙醇酰胺衍生物和其用途-201780074079.4
- A·D·莱文 - 卡诺有限责任公司
- 2017-10-12 - 2019-07-16 - C07D405/12
- 本公开提供某些N‑酰基乙醇酰胺衍生物和与其相关的用途。
- X晶型、含有X晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐及其制备方法和用途-201810004736.4
- 杨洋;张飞龙;赵吴杰;李春正 - 合肥立方制药股份有限公司
- 2018-01-03 - 2019-07-09 - C07D405/12
- 本发明提供X晶型、含有X晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐及其制备方法和用途，X晶型在X射线衍射上在5.195°‑5.200°、15.938°‑15.944°、20.550°‑20.570°、25.375°‑25.385°范围内的衍射角2θ角显示衍射峰，X晶型为多沙唑嗪甲磺酸盐的一种新的晶型。本发明中含晶型X的多沙唑嗪甲磺酸盐制备方法简单，在工业生产中条件更容易控制，可广泛应用于制备治疗高血压及良性前列腺增生药物。将含X晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐通过加热转化为含D晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐，为制备含有D晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐提供一种新的途径。
- 二价铜离子荧光探针及其制备方法和用途-201710179880.7
- 胡云;陈阳;侯慧静;钟升旺;陈爱乾;周龙信 - 遵义医学院
- 2017-03-23 - 2019-07-05 - C07D405/12
- 本申请公开了一种二价铜离子荧光探针及其制备方法和用途，二价铜离子荧光探针为含有4’‑二乙胺基黄酮荧光团和3‑皮考林酸酯荧光淬灭基团的化合物，合成只需要三步就可以完成，而且合成条件温和，产品纯化处理简单，容易操作。该荧光探针可对二价铜离子进行快速检测，选择性好，抗其他金属离子干扰能力强，可广泛应用于水溶液中二价铜离子含量的检测，目视定性检测以及在生物细胞内二价铜离子的成像检测。本发明是一种简单、快速、灵敏的二价铜离子特异性检测试剂，在分析检测领域具有广阔的应用前景。
- 嘧啶酮化合物及其应用-201711392421.3
- 邹斌;马世超;付贤磊;董宏平 - 上海青煜医药科技有限公司
- 2017-12-21 - 2019-06-28 - C07D405/12
- 本发明公开了嘧啶酮化合物、其药学上可接受的盐及其溶剂化物。本发明也提供了该类化合物的制备方法、含有该类化合物的组合物以及该类化合物用于制备治疗与EED蛋白和/或PRC2蛋白复合物作用机理相关疾病或障碍的药物用途。
- 胺类化合物和包括该胺类化合物的有机发光装置-201811563384.2
- 金钟佑;白长烈;郑恩在;韩相铉;金荣国;黄晳焕 - 三星显示有限公司
- 2018-12-20 - 2019-06-28 - C07D405/12
- 提供胺类化合物和包括该胺类化合物的有机发光装置。所述胺类化合物由式1A和式1B中的一个表示：式1A
式1B
- 一种丹曲林钠衍生物及其制备方法-201710185954.8
- 权莉;朱琳;任中花;刘昕;丁红燕;潘长江;朱雨富;周广宏 - 淮阴工学院
- 2017-03-27 - 2019-06-28 - C07D405/12
- 本发明提供了一种丹曲林钠衍生物：2‑(((((5‑(4‑硝基苯基)呋喃)‑2‑亚甲基氨基)‑4‑氧)‑1,4,5‑三氢咪唑)‑2‑氧)‑十八碳‑9,12‑二烯酸乙酯及其制备方法。此丹曲林钠衍生物的结构尚未见文献或专利报道，其合成方法简单，合成条件温和，该分子结构是由丹曲林钠和亚油酸通过乙氧基有机结合在一起，可有效穿过血脑屏障在中枢神经蓄积，达到治疗和预防脑卒中的目的。
- 阿法替尼中间体的高纯度制备方法-201410106940.9
- 陈安丰;杨勇;张亮;周炳城;陈亭亭 - 江苏豪森药业集团有限公司
- 2014-03-21 - 2019-06-18 - C07D405/12
- 本发明涉及阿法替尼中间体的高纯度制备方法，其是一种治疗抗肿瘤药物马来酸阿法替尼关键中间体式（II）化合物的高纯度制备方法，包括如下步骤：6‑氨基‑7‑氟‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑酮依次经过两步取代、还原等反应制得目标产品。该方法工艺简洁、经济和环保、制的成品纯度高、适合工业化放大的要求。
- UK-2A前杀真菌剂防治仁果类和核果类果树上的褐腐病的用途-201780063954.9
- G·凯米特;V·博斯科 - 美国陶氏益农公司
- 2017-08-25 - 2019-06-07 - C07D405/12
- 本申请涉及农药领域，包括UK‑2A前杀真菌剂及其防治褐腐病的用途。
- 新的抗疟剂-201780063702.6
- J·L·文纳斯特伦;S·A·查曼 - MMV疟疾药物投资公司
- 2017-10-12 - 2019-06-04 - C07D405/12
- 本发明涉及一种用于制备预防或治疗疟疾的药物的新型三氧杂环戊烷衍生物。具体地，本发明涉及一种用于制备用于抑制疟原虫增殖的药物制剂的三氧杂环戊烷衍生物。
- UK-2A前杀真菌剂防治稻瘟病的用途-201780063955.3
- G·凯米特;L·巴奇;V·博斯科 - 美国陶氏益农公司
- 2017-08-25 - 2019-06-04 - C07D405/12
- 本申请涉及农药领域，包括UK‑2A前杀真菌剂及其防治稻瘟病的用途。
- 多取代咪唑甲酸酯类衍生物及其用途-201910087831.X
- 马海军;王昌华;解振彪 - 成都安诺晨创医药科技有限公司
- 2019-01-29 - 2019-05-31 - C07D405/12
- 本发明公开了式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物、或其氘代衍生物，该化合物是一种结构新颖的多取代咪唑甲酸酯类衍生物，属于药物化学领域。本发明还公开了该多取代咪唑甲酸酯类衍生物在制备具有镇静、催眠和/或麻醉作用的药物中的应用，以及在制备能够控制癫痫持续状态的药物中的应用，该化合物对中枢神经系统具有较好的抑制作用，为临床上筛选和/或制备具有镇静、催眠和/或麻醉作用及控制癫痫持续状态的药物提供了一种新的选择。
- 一种二马来酸阿法替尼新晶型及其制备方法和应用-201910230047.X
- 杨占坤;李鹏飞;刘峰;齐珊;苏萌;郑森 - 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司
- 2019-03-26 - 2019-05-31 - C07D405/12
- 本发明涉及一种二马来酸阿法替尼新晶型及其制备方法和应用。本发明的新晶型改善了二马来酸阿法替尼已有晶型的理化性质，有很好的医药制剂流动性和可压性，可采用直接压片工艺制备三个规格的片剂，工艺简单，降低成本，大大缩短生产时间。
- 一种检测二氧化硫的可逆性比率型荧光探针-201910210378.7
- 林伟英;高雯杰;马燕燕 - 济南大学
- 2019-03-20 - 2019-05-24 - C07D405/12
- 本发明提供了一种检测二氧化硫的可逆性比率型荧光探针，其化学结构式为：
。该探针由4‑溴‑1,8‑萘二甲酸酐、氨基丙烷、1‑（4‑哌嗪‑1‑基‑苯基）乙酮和N,N二乙基水杨醛为原料合成，合成原料易得，合成工艺简单。该探针在二氧化硫存在下，所发射的荧光由640 nm（近红外）变成了540 nm，探针能够快速的识别二氧化硫，同时又能快速的被甲醛恢复，具有良好的可逆性能。既能应用于细胞成像，同时也可用于小鼠活体成像，在生物体分析检测中具有很大的优越性。
- 专利分类
