[发明专利]三环异恶唑类衍生物及其制备方法和应用

摘要

三环异恶唑类衍生物，本发明属于医药技术领域，提供了如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药和它们的制备方法。本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有良好的抗真菌活性，与现有临床应用的抗真菌药物相比，具有高效、低毒性、抗真菌谱广等优点，可用于制备抗真菌药物。

主权项

1.一种通式(I)所示的三环异恶唑类衍生物，或其药学上可接受的盐；其中，A环部分选自5‑7元不饱和脂肪环、6‑8元芳香环、5‑6元芳香杂环，所述芳香杂环含有1‑3个N、O或S的杂原子。X为C、N；Y为O、NH；R₁选自H、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基、(C₂‑C₆)炔基、(C₁‑C₆)烷氧基、(C₁‑C₆)烷基硫基、任选被羟基、氨基或卤素取代的(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷氧基或(C₁‑C₆)烷基硫基、被单或二(C₁‑C₆烷基)取代的氨基、(C₁‑C₆)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C₁‑C₆)烷基亚磺酰基、(C₁‑C₆)烷基磺酰基、(C₁‑C₆)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C₁‑C₆烷基)取代的氨基甲酰基、(C₁‑C₃)亚烷基二氧基；R₂选自氢、(C₁‑C₆)烷基、被卤素取代的C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、被卤素取代的C₃‑C₆环烷基、6‑10元芳基、5‑10元杂芳基。