[发明专利]手性1,2-二胺化合物及其合成方法

摘要

本发明公开了一种手性1,2‑二胺化合物的合成方法。该方法包括下列步骤：有机溶剂中，将化合物a1与化合物b1进行如下所示的偶联反应，制得如式A所示的手性1,2‑二胺化合物。本发明的手性1,2‑二胺化合物，在配体的设计和有机小分子催化剂的设计上显示出独特的优势；且本发明的合成方法原料简便易得，反应条件温和、可操纵性强、便捷高效。

主权项

1.一种如式A所示的手性1,2‑二胺化合物的合成方法，其特征在于，其包括下列步骤：有机溶剂中，将化合物a1与化合物b1进行如下所示的偶联反应，制得如式A所示的手性1,2‑二胺化合物；其中，R1a、R2a、R3a、R4a、R5a、R6a、R7a和R8a各自独立地为氢、C1‑C4烷基、C6‑C14芳基或C1‑C14杂芳基；或者R2a和R3a、R6a和R7a与其相连的碳原子一起形成取代或未取代的C3‑C12环烷基；所述的取代的C3‑C12环烷基中的取代基为下列基团中的一个或多个：卤素、硝基、氰基、羟基、C1‑C4醛基或C1‑C4烷基；当取代基为多个时，所述的取代基相同或不同；所述的C1‑C14杂芳基是指杂原子选自N、O和S，杂原子为一个或多个的C1‑C14杂芳基；用1*、2*、3*和4*标注的碳为手性碳或非手性碳，但1*、2*、3*和4*不同时为非手性碳；表示单键或不存在；当表示不存在时，R^2a和R^3a、其相连的碳原子、X¹、Y¹和B一起形成6‑8元杂环烷基；或者R^6a和R^7a、其相连的碳原子、X、Y和B一起形成6‑8元杂环烷基；所述的6‑8元杂环烷基进一步与C₆‑C₁₄的芳基形成12‑22元并环基团；X1、X2、X和Y独立地为O、N或S杂原子，相同或者不同；R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁷和R⁸各自独立地为氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的C₁‑C₄醛基、取代或未取代的C₁‑C₄烷基、取代或未取代的C₂‑C₄烯基、取代或未取代的C₆‑C₁₄芳基、取代或未取代的C₂‑C₁₀杂芳基、取代或未取代的C₁‑C₄烷氧基、取代或未取代的C₃‑C₁₂环烷基、或、取代或未取代的所述的取代是指被下列基团中的一个或多个所取代：卤素、C₂‑C₆烯基、C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基、硝基、氰基或羟基；当取代基为多个时，所述的取代基相同或不同；所述的C₂‑C₁₀杂芳基是指杂原子选自N、O或S，杂原子数为1‑4个的C₂‑C₁₀杂芳基；或者R2和R3，与其相连的碳一起形成C3‑C10环、C6‑C14芳环、C2‑C10杂环或C2‑C10杂芳环；所述的C2‑C10杂环或C2‑C10杂芳环中的杂原子选自N、O和S，杂原子数为1‑4个；其中，所述的C2‑C10杂环不为1,3‑二氧戊环；表示单键或双键；n为0、1或2；R⁶和R^6’一个为另一个为