[发明专利]依鲁替尼中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201710266447.7 | 申请日： | 2017-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN108727230B | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | 胡雪峰;孙猛;龚浙军;黄海;张朋浩 | 申请（专利权）人： | 江苏希迪制药有限公司;安礼特（上海）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/28 | 分类号： | C07C303/28;C07C309/73;C07D231/38;C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;陆凤 |
| 地址： | 226200 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开一种依鲁替尼中间体及其制备方法。本发明的依鲁替尼中间体，结构如式I所示，R的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的依鲁替尼中间体可用于制备依鲁替尼关键中间体3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺，包括步骤：式I化合物在活性亲核试剂作用下制备得到活性中间体式II化合物；式II化合物经环化制备得到式4化合物3‑氨基‑5‑(4‑苯氧基苯基)‑4‑氰基‑1H‑吡唑；式4化合物经关环得到依鲁替尼关键中间体。本发明的方法原料便宜易得，不需要使用危险品试剂，反应条件温和，操作简单，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 依鲁替尼 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种依鲁替尼中间体，结构如式I所示：![]()
式中，R为取代或未取代的C1‑C6的烷基磺酰基或取代或未取代的C6‑C12的芳基磺酰基，所述的取代基选自卤素或C1‑C3的烷基。
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