[发明专利]手性杂环叔醇中间体的制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201710255141.1 | 申请日： | 2017-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN108689904B | 公开（公告）日： | 2022-06-17 |
| 发明（设计）人： | 朱宁;王海波 | 申请（专利权）人： | 轩竹生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12;C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050000 河北省石家庄市高新区太*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明提供一种手性杂环叔醇中间体的制备方法以及其用于制备1，4‑二氢吡啶‑3，5‑二羧酸酯衍生物的方法。通过本发明的方法，使得反应条件及纯化条件简单可控，降低生产成本，反应收率提高，适于工业上扩大生产。并且，通过本发明的方法，可以以高纯度、高收率得到1，4‑二氢吡啶‑3，5‑二羧酸酯衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 杂环叔醇 中间体 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.制备如下式(VII)化合物的方法，其特征在于，![]()
所述的方法包括：使式(VI)化合物与羟基活化剂在碱性条件下反应得到式(VII)化合物，![]()
其中，所述的羟基活化剂选自下列中的一种或多种：酰氯、磺酰氯、酸酐、醇、酚、卤化试剂或硅烷保护剂，所述的羟基活化剂可与羟基形成酯、磺酸酯、醚、卤代烷或硅醚；R3、R4分别独立地选自下列一组基团：氢，C1‑6烷基，任选被1至3个Q1取代的芳基C0‑6烷基、3‑8元环烷基C0‑6烷基、3‑8元杂环基C0‑6烷基、5‑6元杂芳基C0‑6烷基，或者R3与R4一起形成3‑8元环烷基、3‑8元杂环基，其任选被1至3个Q1所取代，所述的Q1选自下列一组基团：卤素，羟基，氰基，硝基，氨基，C1‑6烷基，卤代C1‑6烷基，C1‑6烷氧基或C1‑6烷基酰胺基；q选自0、1、2或3；n选自1至5的整数。
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