[发明专利]一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710080975.3 | 申请日： | 2017-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN107311905B | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 王石发;王芸芸;谷文;单宇;杨益琴;徐徐;刘飞;张强健;张燕;匡红波;王忠龙 | 申请（专利权）人： | 南京林业大学 |
| 主分类号： | C07C337/08 | 分类号： | C07C337/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京申云知识产权代理事务所(普通合伙) 32274 | 代理人： | 邱兴天 |
| 地址： | 210037 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，该制备方包括：1)搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的α,β‑不饱和烯酮；2)将α,β‑不饱和烯酮与N‑取代氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA‑MB‑231，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，对MDA‑MB‑231细胞的IC50值为2.79μM，对SMMC‑7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 诺蒎酮缩 氨基硫脲 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物，其特征在于，结构通式如下：![]()
式中，R1为H、CH3、OCH3、Cl、F、NO2；R2为H，CH3，C6H5。
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其中所述的R为2,6,6-三甲基环己烯-1-基或2,2,6-三甲基-7-氧杂-双环[4.1.0]庚烷-1-基，所述的Ar为Ph或p-O2NPh或p-CH3OPh或o-HOPh，本发明紫罗兰酮基双查尔酮缩氨基硫脲具有较高的生物活性，如抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗增殖、抗结核等，在医药和农业领域备受关注；还可用作分离回收废旧锂离子电池电极材料的浮选剂，能大幅提高回收的正极材料钴酸锂的品位和收率。
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式I其中，R1选自氢、1-6个碳的烷氧基；R2选自
R3选自1-6个碳的直链烷基。
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(式I)
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- 专利分类
C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C337-00 含C07C 333/00或C07C 335/00组所包括的官能团的硫代碳酸的衍生物，其中这些官能团的至少1个氮原子进一步连接在另一氮原子上，该氮原子不属于硝基或亚硝基
C07C337-02 .含基团NNCSS，NNCSS，NNCSO，NNCOS或NNCSO中的任何一个的化合物，例如肼基硫代甲酸酯
C07C337-06 .含基团NNCSN，NNCSN或NNCSN中的任何一个的化合物，例如氨基硫脲
C07C337-10 .官能团的两个氮原子彼此以双键相连
C07C337-08 ..基他氮原子进一步以双键连接在碳原子上，例如缩氨基硫脲
C07C337-04 ..另一氮原子进一步以双键连接在碳原子上
C07C 无环或碳环化合物
C07C337-00 含C07C 333/00或C07C 335/00组所包括的官能团的硫代碳酸的衍生物，其中这些官能团的至少1个氮原子进一步连接在另一氮原子上，该氮原子不属于硝基或亚硝基
C07C337-02 .含基团NNCSS，NNCSS，NNCSO，NNCOS或NNCSO中的任何一个的化合物，例如肼基硫代甲酸酯
C07C337-06 .含基团NNCSN，NNCSN或NNCSN中的任何一个的化合物，例如氨基硫脲
C07C337-10 .官能团的两个氮原子彼此以双键相连
C07C337-08 ..基他氮原子进一步以双键连接在碳原子上，例如缩氨基硫脲
C07C337-04 ..另一氮原子进一步以双键连接在碳原子上
