[发明专利]一种化合物及其制备方法、制剂与应用有效

专利信息
申请号: 201710052217.0 申请日: 2017-01-24
公开(公告)号: CN106831904B 公开(公告)日: 2019-09-20
发明(设计)人: 李剑峰;坝德伟;周思雨;黄茜;杨兆祥;张建文 申请(专利权)人: 昆药集团股份有限公司
主分类号: C07H15/203 分类号: C07H15/203;C07H1/00;A61K31/7034;A61P9/00;A61P9/10
代理公司: 昆明知道专利事务所(特殊普通合伙企业) 53116 代理人: 谢乔良;王远同
地址: 650106 云南省昆*** 国省代码: 云南;53
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摘要: 发明公开了一种化合物及其制备方法、制剂与应用。所述的化合物的结构如下:其中:X为卤素,R为其他化合物残基。制备方法是以2‑氯‑4羟基苯甲醛或2‑溴‑4羟基苯甲醛为原料与四乙酰葡萄糖三氯乙酰亚胺酯发生Schmidt反应,然后与NaBH4或DAST进行反应得到目标化合物。制剂为所述的化合物中加入药学上可接受的辅料制备成片剂、胶囊剂、注射剂或冻干粉针剂。应用为所述的化合物在制备抗凝血药物中的应用。本发明所述的化合物具有明显的抗凝血作用,可作为潜在的先导化合物,在制备治疗深静脉血栓和肺血栓栓塞、心脑血管疾病、中风和其他与血液凝集相关的疾病的药物中运用;制备方法简单易行,重现性好,环境污染小,可用于所示化合物的大量制备。
搜索关键词: 一种 化合物 及其 制备 方法 制剂 应用
【主权项】:
1.一种化合物,其特征在于所述化合物用于抗凝血,所述化合物的结构如下:其中:X=Br、R=CHO,或者X=Br、R=CH2OH,或者X=Br、R=CHF2,或者X=Br、R=CH2F,或者X=Cl、R=CHO,或者X=Cl、R=CH2OH,或者X=Cl、R=CHF2,或者X=Cl、R=CH2F。
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