[发明专利]一种提纯纽莫康定B0的方法在审
| 申请号： | 201710049318.2 | 申请日： | 2017-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN106749543A | 公开（公告）日： | 2017-05-31 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋 | 申请（专利权）人： | 信泰制药（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/56 | 分类号： | C07K7/56;C07K1/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种经过工艺优化的纽莫康定B0的纯化方法，包括(1)将纽莫康定B0的发酵液酸化，过滤，浸提，得浸提液；(2)浸提液浓缩混合物中加入硅藻土裹晶，加去离子水离心得到含有纽莫康定B0的白色固体；(3)离心固体加入乙醇溶解，充分搅拌，再加入活性炭，充分搅拌脱色，过滤得到无色滤液；(4)无色滤液浓缩至干，加入非均相溶剂体系，溶解，析晶，得到潮晶；(5)将所得的潮晶再次加入非均相溶剂体系，溶解，析晶，得到潮晶，干燥。该方法在纯度保持不变的基础上，不仅简化了工艺步骤，且降低了生产成本，更有利于工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 提纯 康定 b0 方法 | ||
【主权项】：
一种提纯纽莫康定B0的方法，包括以下步骤：(1)将含有纽莫康定B0的发酵液pH调至3.0，过滤，菌渣用75％乙醇浸提，得浸提液；(2)将步骤(1)所得的浸提液蒸馏出乙醇，并浓缩至浓缩混合物中液体所含的纽莫康定B0≤100mg/L，然后向浸提液浓缩混合物中加入硅藻土裹晶，加去离子水离心得到含有纽莫康定B0的白色固体；(3)将步骤(2)所得的离心固体加入乙醇溶解，充分搅拌，再加入活性炭，充分搅拌脱色，过滤得到无色滤液；(4)将步骤(3)所得的无色滤液浓缩至干，加入非均相溶剂体系，溶解，析晶，得到潮晶；(5)将步骤(4)所得的潮晶再次加入非均相溶剂体系，溶解，析晶，得到潮晶，并在温度45.0～50.0℃，真空度≤‑0.07MPa的条件下干燥得成品。所述步骤(2)中硅藻土的目数为100～150，所述硅藻土的加入重量为浸提液浓缩混合物重量的3～6倍，并使硅藻土充分吸附浸提液浓缩混合物中的纽莫康定B0；所述去离子水的加入重量为浸提液浓缩混合物与硅藻土的重量之和，加入去离子水后并充分搅拌。所述步骤(3)中加入的乙醇的重量为离心固体重量的2～4倍；所述活性炭的目数为140～200，所述活性炭的加入重量为离心固体重量的0.05～0.1倍。所述步骤(5)中干燥时间为18～24h；干燥后固体水份≤2％。步骤(2)、(4)中的所述的浓缩为真空条件下，浓缩温度≤50℃，真空度≤‑0.07MPa。
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- 2013-01-25 - 2018-01-26 - C07K7/56
- 本发明提供了式I’的合成的多肽或其酰胺、酯或盐，其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12和X13如本文定义。该多肽是APJ的激动剂。本发明还涉及制备本发明多肽的方法，及其治疗用途，诸如治疗或预防急性代偿失调性心力衰竭(ADHF)、慢性心力衰竭、肺性高血压、心房震颤、布鲁格达氏综合征、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、局部缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律不齐、水潴留、糖尿病(包括妊娠糖尿病)、肥胖症、外周动脉病、脑血管意外、暂时性缺血发作、创伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化、灼伤(包括晒伤)及先兆子痫。本发明还提供了药理学活性剂的组合以及药物组合物。
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