[发明专利]一种2‑氨基‑3‑联苯基丙酸乙酯衍生物盐酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201710013415.6 | 申请日： | 2017-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN106905177A | 公开（公告）日： | 2017-06-30 |
| 发明（设计）人： | 刘明星;童庆;吴建宏 | 申请（专利权）人： | 泰力特医药（湖北）有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/36 | 分类号： | C07C229/36;C07C227/18 |
| 代理公司： | 北京轻创知识产权代理有限公司11212 | 代理人： | 杨立,陈振玉 |
| 地址： | 430000 湖北省武汉市东湖开发区高新大道*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明属于精细化工或药物中间体制备技术领域，具体涉及一种2‑氨基‑3‑联苯基‑丙酸乙酯衍生物盐酸盐的制备方法。首先以联苯衍生物为原料，通过氯甲基化反应，得到4‑氯甲基联苯衍生物，然后通过取代反应，得到目标产物2‑氨基‑3‑联苯基‑丙酸乙酯衍生物盐酸盐。与现有技术相比，本发明的有益效果为反应路线短，使用的物料种类少，操作相对简单，无高温高压需求，能耗低，成本低，得到的目标产物的收率高、品质好，故该制备方法适合进行大批量生产，具有较好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 联苯 丙酸 衍生物 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种2‑氨基‑3‑联苯基丙酸乙酯衍生物盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1.以联苯衍生物、多聚甲醛、干燥HCl气体为原料，在催化剂作用下，通过氯甲基化反应制备4‑氯甲基苯衍生物；S2.将N‑(二苯基甲烯基)氨基乙酸乙酯与S1制备的4‑氯甲基苯衍生物按照1‑3:1的摩尔比溶于有机溶剂得反应液，控温在‑5‑10℃，滴加碱溶液使反应液呈碱性，保温反应5‑8h，然后直接在反应液中滴加盐酸，使反应液呈酸性，控温在‑5‑10℃，保温反应5‑8h，静置，分液，浓缩至干，得粉末状固体，即为所述2‑氨基‑3‑联苯基丙酸乙酯衍生物盐酸盐。
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