[发明专利]软性抗胆碱能药类似物的制剂在审
申请号: | 201680054285.4 | 申请日: | 2016-07-21 |
公开(公告)号: | CN108137612A | 公开(公告)日: | 2018-06-08 |
发明(设计)人: | N·S·博多尔;J·J·科伦;D·安古洛 | 申请(专利权)人: | 博多尔实验仪器公司 |
主分类号: | C07D491/08 | 分类号: | C07D491/08;A01N43/42 |
代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 于磊;张福根 |
地址: | 美国佛*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 包含软性格隆溴铵的局部用制剂可用于治疗受试者(如患有多汗症的人)的出汗过多状况。优选地,在无水制剂中以有效量或浓度提供至少一种软性抗胆碱能剂,所述无水制剂能抑制因诸如多汗症的状况引起的汗脱。 | ||
搜索关键词: | 无水制剂 多汗 软性 局部用制剂 抗胆碱能剂 抗胆碱能药 类似物 出汗 可用 溴铵 优选 治疗 | ||
【主权项】:
一种用于治疗、抑制或缓解出汗过多的局部用组合物,所述组合物包含以下成分:(a)具有下式的化合物:所述化合物在2位具有R立体异构构型并且在1'和3'位具有R、S或RS的立体异构构型,或者是其混合物;(b)无水乙醇;(c)任选地,至少一种胶凝成分或粘度控制成分;和(d)任选地,至少一种另外的载体或赋形剂;条件是所述局部用组合物是无水的并且包含约1%至约25%w/w或w/v的式(2)的化合物,与包含水性溶剂或水性缓冲剂的组合物相比,所述组合物具有更高的储存稳定性;所述成分以使得任何酯交换的产物与式(2)的化合物相同的量存在。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于博多尔实验仪器公司,未经博多尔实验仪器公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201680054285.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种从石斛中提取高纯度石斛碱的方法-201811574062.8
- 田芳;李仁恺;郑万平 - 云南金九地生物科技有限公司
- 2018-12-21 - 2019-05-03 - C07D491/08
- 本发明公开一种从石斛中提取高纯度石斛碱的方法,包括如下步骤:(1)将石斛冷冻干燥后进行多次破壁处理,得到石斛粉;(2)以乙醇作为提取溶剂,加入盐酸调节混合溶剂的pH=3‑6,加入石斛粉浸泡后超声提取,过滤收集得到第一滤液和第一滤渣;(3)向第一滤渣中加入盐酸溶液浸泡,加入蒸馏水水浴加热,过滤收集得到第二滤液和第二滤渣;(4)将第二滤渣继续加水煎煮,过滤收集得到第三滤液;(5)将第一滤液、第二滤液和第三滤液混合后调节pH至7.6‑8,氯仿萃取,合并滤液,然后将氯仿蒸发至干,结晶即得所述石斛碱。本发明采用多次提取工艺,使石斛粉渗透到溶剂里,更有利于石斛碱的溶解,缩短提取时间,提高石斛碱的提取率。
- 一种藏药内生真菌来源的化合物及其制备方法和应用-201611038449.2
- 刘岚;陈彬;许佳怡;李静;林永成;黎孟枫;袁洁 - 中山大学;西藏自治区高原生物研究所
- 2016-11-23 - 2019-03-29 - C07D491/08
- 本发明公开了一种藏药内生真菌来源的化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构式如下式(I)所示:该化合物分离自西藏传统草药大花绿绒蒿内生真菌Neonectria sp.菌株DH24的次生代谢产物,该菌株已于2016年9月23日保藏于广东省微生物菌种保藏中心,保藏编号为GDMCC No:60081,保藏地址为广州市先烈中路100号大院59号楼5楼。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性研究发现,该化合物对人乳腺癌细胞、人肺癌细胞、人肺腺癌细胞、人肝癌细胞、人结肠癌细胞都具有显著的抑制作用。因此,该化合物能用于制备抗癌药物,并具有良好的开发应用前景。
- 作为TAAR1调节剂的5-氧杂-2-氮杂二环[2.2.2]辛-4-基和5-氧杂-2-氮杂二环[2.2.1]庚-4-基衍生物-201580023722.1
- 朱塞佩·切切里;吉多·加利;胡逸民;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格;沈宏 - 豪夫迈·罗氏有限公司
- 2015-05-22 - 2018-11-13 - C07D491/08
- 本发明涉及式(I)的化合物,其中····C····是‑CH2‑或‑CH2‑CH2‑;X是‑NH‑、‑C(O)NH‑或‑NHC(O)NH‑;Ar是苯基或含有一个或两个N原子的5或6元杂芳基;R1是卤素、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、环烷基取代的低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基或是环烷基;‑()‑是‑CH2‑;n是0或1;m是0、1或2;或涉及其药用酸加成盐,涉及所有外消旋混合物,涉及所有它们相应的对映异构体和/或光学异构体,所述化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍、精神分裂症、神经病、帕金森病、神经变性疾病、阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用、代谢性疾病、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
- 氢溴酸右美沙芬愈创木酚甘油醚颗粒剂中的有关物质及其分析检测方法-201610650073.4
- 郭昭 - 南京臣功制药股份有限公司
- 2016-08-09 - 2018-09-11 - C07D491/08
- 本发明公开了氢溴酸右美沙芬愈创木酚甘油醚颗粒剂中的有关物质及其分析检测方法,制备方法包括:高温破坏:将氢溴酸右美沙芬置80~90℃破坏12~18小时;富集:将高温破坏样品溶于80%~90%的甲醇水溶液中,搅拌,抽滤,收集滤液,减压浓缩;粗品制备:将浓缩物用正相硅胶柱色谱分离,收集洗脱部分,浓缩得粗品;精制:将上述粗品用反相硅胶柱纯化,固定相为十八烷基硅烷键合硅胶,流动相为64%~68%的乙腈水溶液,等度洗脱,收集第9~13个柱体积洗脱液,浓缩,冷冻干燥。该有关物质为首次报道,在氢溴酸右美沙芬愈创木酚甘油醚颗粒剂中可检测到该成分,且含量较高,大于万分之五,有必要对其进行分析控制。
- 软性抗胆碱能药类似物的制剂-201680054285.4
- N·S·博多尔;J·J·科伦;D·安古洛 - 博多尔实验仪器公司
- 2016-07-21 - 2018-06-08 - C07D491/08
- 包含软性格隆溴铵的局部用制剂可用于治疗受试者(如患有多汗症的人)的出汗过多状况。优选地,在无水制剂中以有效量或浓度提供至少一种软性抗胆碱能剂,所述无水制剂能抑制因诸如多汗症的状况引起的汗脱。
- 一种具有神经保护作用的药物的制备和应用-201310089288.X
- 斯建勇;沈寿茂;沈连钢;潘瑞乐;李宗阳 - 中国医学科学院药用植物研究所
- 2013-03-20 - 2018-04-06 - C07D491/08
- 本发明涉及的是一种具有神经保护作用的药物的制备和应用,该药物为中药一点红乙醇提取物或(和)从一点红中分离得到的1个结构新颖的生物碱类化合物。利用醇类溶剂对一点红全草或(和)地上部分进行提取,得到一点红提取物。该提取物利用各种色谱分离技术从中分离得到1个新的生物碱类成分。运用现代波谱技术(IR,UV,MS,1D,2D‑NMR,X‑Ray)鉴定该化合物的化学结构,并命名为一点红碱(Emiline,1)。该提取物及化合物具有较好的神经保护作用。
- 一种5‑叔丁氧羰基‑2‑氧杂‑5‑氮杂二环[2.2.1]庚烷‑1‑羧酸的合成方法-201410488805.5
- 刘洋;张金保;邱继平;于涵;邢少廷;赵东;靳爱杰;哈维杰;柴艳萍;周乐乐;袁晓斌;于凌波;何振民;马汝建;陈民章 - 常州合全药业有限公司;常州合全新药研发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司
- 2014-09-23 - 2018-03-27 - C07D491/08
- 本发明涉及一种5‑叔丁氧羰基‑2‑氧杂‑5‑氮杂二环[2.2.1]庚烷‑1‑羧酸的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步,首先由化合物1和Boc酸酐在碱性条件下反应,得到化合物2,然后用2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物氧化生成化合物3,接着化合物3与格式试剂反应得到化合物4,用四氢锂铝还原化羧酸4得到化合物5,化合物5分两个阶段与正丁基锂和对甲苯磺酰氯反应得到化合物6,最后化合物6用高碘酸钠氧化得到最终化合物7。反应式如下。
- 用于治疗和预防乙型肝炎病毒感染的6‑桥连的杂芳基二氢嘧啶-201480028179.X
- 郭磊;胡泰山;胡逸民;B·克赛尔;寇步雨;李纲琴;林宪峰;刘海侠;沈宏;师厚光;吴国龙;张志森;周明伟;朱伟 - 豪夫迈·罗氏有限公司
- 2014-05-16 - 2018-02-06 - C07D491/08
- 本发明提供了具有以下通式的新的化合物其中R1、R2、R3和R4如说明书和权利要求中所定义,以及或其可药用盐或互变异构体或对映异构体或非对映异构体。本发明还包括包含所述化合物的组合物和使用所述化合物用于治疗或预防乙型肝炎病毒感染的方法。
- 一种石斛碱的提取装置-201720401615.4
- 蔡菲 - 浙江美才生物科技有限公司
- 2017-04-17 - 2018-01-19 - C07D491/08
- 本实用新型提供了一种石斛碱的提取装置,属于石斛加工设备技术领域。它解决了现有的石斛提取溶液在过滤过程中滤渣处理不便且过滤孔尺寸单一的问题。本石斛碱的提取装置包括粉碎装置、浸泡装置、过滤装置和浓缩装置,过滤装置包括过滤箱及设置在过滤箱内的双层过滤盘和V形过滤盘,V形过滤盘位于双层过滤盘的上方,V形过滤盘与双层过滤盘之间具有间隔,V形过滤盘呈由中心引向外圈逐渐降低的漏斗形,V形过滤盘上开设有若干过滤孔,V形过滤盘倒立设置在过滤箱内,使滤渣在V形过滤盘上具有从中心滑动到外圈的趋势。与现有技术相比,本装置的过滤过程能较为便捷地排出残渣,而且下方的双层过滤盘能调节过滤孔的有效尺寸,使本装置适用性更广。
- 一种悬浮培养细胞生产霍山石斛生物碱的方法-201610353012.1
- 邓辉;陈乃富;陈存武;韩邦兴;何晓梅 - 皖西学院
- 2016-05-20 - 2017-12-05 - C07D491/08
- 本发明公开一种悬浮培养细胞生产霍山石斛生物碱的方法,是一种利用细胞培养反应器悬浮培养霍山石斛细胞来生产霍山石斛生物碱的方法。包括以下步骤(1)单细胞制备(2)单细胞系培养(3)细胞群放大培养(4)提取霍山石斛生物碱当细胞密度达到60000‑80000个/ml收集霍山石斛细胞,降低培养温度至7‑10℃,继续培养5‑7天,提取霍山石斛生物碱。本发明能够大幅度缩短细胞培养周期,提高霍山石斛生物碱产品收率,且工艺简单、稳定,适合工业化生产。
- 取代的N‑联苯‑3‑乙酰基氨基‑苯甲酰胺和N‑[3‑(乙酰基氨基)苯基]‑联苯‑甲酰胺及其作为WNT信号通路抑制剂用途-201480029282.6
- K.泰德;W.J.施科特;E.本德;S.戈尔茨;A.赫格巴特;P.利瑙;F.皮勒;D.巴斯廷;D.施奈德;M.默韦斯;A.里希特;L.措恩;刘宁姝;U.默宁;F.西格尔 - 拜耳制药股份公司
- 2014-03-20 - 2017-08-04 - C07D491/08
- 本发明涉及如本文描述和定义的通式(I)的取代的N‑联苯‑3‑乙酰基氨基‑苯甲酰胺和N‑[3‑(乙酰基氨基)苯基]‑联苯‑甲酰胺、涉及制备所述化合物的方法、涉及有用于制备所述化合物的中间体化合物、涉及包含所述化合物的药物组合物和组合、以及涉及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分组合用于制备治疗或预防疾病特别是过增生性病症的药物组合物的用途。
- 烯二炔化合物、其缀合物及其用途和方法-201380019853.3
- N.S.乔达里;S.冈瓦;B.苏菲 - 百时美施贵宝公司
- 2013-02-08 - 2017-03-29 - C07D491/08
- 具有根据式(I)的结构的烯二炔化合物(其中R0、R2、R3、R4、R5、R6和R7在本文中定义)可用于化学治疗药(尤其用于缀合物),用以治疗诸如癌症等疾病。
- Wnt信号传导途径的抑制剂-201580014864.1
- K.泰德;E.本德;W.斯科特;A.吉泽;L.措恩;刘宁姝;U.默宁;F.西格尔;S.戈尔茨;A.赫格巴特;P.利瑙;F.皮勒;D.巴斯廷;D.施奈德;M.默韦斯;J.盖斯勒 - 拜耳制药股份公司
- 2015-03-18 - 2017-02-22 - C07D491/08
- 本发明涉及如本文中描述和定义的通式(I)的Wnt信号传导途径的抑制剂、制备所述化合物的方法、可用于制备所述化合物的中间体化合物、包含所述化合物的药物组合物和组合以及所述化合物作为单独药剂或者与其它活性成分组合用于制备用于治疗或预防疾病,特别是过度增殖性病症的药物组合物的用途。
- 新型杂环化合物-201480061963.0
- R·C·德赛;B·斯里瓦斯塔瓦 - 卡迪拉保健有限公司
- 2014-11-03 - 2016-06-29 - C07D491/08
- 本发明涉及通式(I)的新型GPR 40激动剂、其互变异构形式、其立体异构体、其药用盐、包含它们的药物组合物、用于制备它们的方法、这些化合物在医药中的用途和在它们的制备中所涉及的中间体。
- 一种抗生素及其制备和应用-201510372537.5
- 裘娟萍;应优敏;余志良;赵春田;齐志 - 浙江工业大学
- 2015-06-26 - 2015-11-04 - C07D491/08
- 本发明公开了一种新的抗生素及在抑制革兰氏阳性菌活性中的应用,本发明抗生素(曲张链丝菌素A、D)对酵母菌和革兰氏阴性菌无抑菌作用,而对革兰氏阳性菌具强烈的抑菌作用,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,曲张链丝菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为2~20μg/mL,曲张链丝菌素A、D对藤黄八叠球菌等革兰氏阳性菌的石炭酸系数分别为500-8000和100-4000。
- 一种从石斛中提取石斛碱的方法-201410694535.3
- 王河东;张庆卫;李磊 - 威海诺达药业集团有限公司
- 2014-11-27 - 2015-03-25 - C07D491/08
- 本发明提供一种从石斛中提取石斛碱的方法,本发明选用合理的大孔树脂吸附以及洗脱液进行洗脱,能得到较为纯净产物,最后通过稀盐酸溶液低温结晶,进一步对产物进行纯化,得到高纯度石斛碱,经高效液相色谱对产品进行检测,得到产物含量达到92%以上,本技术中工艺操作简单,所用原料、试剂价格便宜,安全性高。
- 用于治疗增殖性疾病的大环衍生物-201380012703.X
- S·贝利;B·J·伯克;M·R·柯林斯;J·J·崔;J·G·迪尔;R·L·霍夫曼;Q·黄;T·W·约翰逊;R·S·卡尼亚;J·C·凯思;P·T·Q·莱;M·A·麦克蒂古;C·L·帕尔默;P·F·理查森;N·W·塞奇 - 辉瑞大药厂
- 2013-02-20 - 2014-11-26 - C07D491/08
- 本发明涉及式(Φ)的化合物(其在本发明中进一步定义)并涉及其药学上可接受的盐,含有该化合物及盐类的药物组合物以及其用途。本发明的化合物及盐类抑制间变性淋巴瘤酶(ALK)和/或EML4-ALK并可用于治疗或改善异常细胞增殖性病症(例如癌症)。
- 2,4-碳-氧桥基嘧啶环化物及其制备方法和应用-201410183022.6
- 姚其正;李民权;王笃政;王玉祥;姚世宁 - 江苏笃诚医药科技股份有限公司
- 2014-04-30 - 2014-10-22 - C07D491/08
- 本发明公开了一种2,4-碳-氧桥基嘧啶环化物及其制备方法和应用。该化合物属于一类结构全新的环醚尿嘧啶衍生物,其结构如下述通式(Ⅰ)所示,可用作纳米分子器件和纳米自组装部件的原材料。
- 一种抗菌化合物及其制备方法与应用-201310378741.9
- 张立新;梁敬钰;张敬宇;刘雪婷;刘苗苗 - 中国科学院微生物研究所
- 2013-08-27 - 2013-12-18 - C07D491/08
- 本发明公开了一种抗菌化合物及其制备方法与应用。本发明所提供的抗菌化合物如式I或式II所示。实验证明,本发明所提供的化合物结构全新,具有较好的抗菌活性,适宜于抗菌先导化合物研究或制备抗菌药物。
- 一种石斛碱的提纯方法-201310194424.1
- 刘东锋;杨成东 - 南京泽朗医药科技有限公司
- 2013-05-23 - 2013-08-28 - C07D491/08
- 本发明公开了一种操作简便、污染小的石斛碱的提纯方法,工艺步骤为:1)将金钗石斛原料粉碎20-80目,用碱水浸润,置于CO2超临界萃取罐中萃取,CO2流量为1-5ml/min/g原料,选用90%丙酮做夹带剂,流量为0.1-0.5ml/min/g原料,萃取温度30-60℃,压力20-30Mpa,萃取时间1-4h,萃取物用氯仿溶解,滤过,回收氯仿得粗提物;2)上述粗提物以氯仿、甲醇、水为溶剂系统,采用高速逆流色谱分离纯化,根据图谱收集流分,流分减压干燥即得。采用本发明提纯石斛碱,产品纯度高,易于实现产业化放大。
- 一种从黄皮中提取纯化桥环黄皮酰胺的方法-201210373268.0
- 苏刘花 - 南京泽朗农业发展有限公司
- 2012-09-27 - 2012-12-19 - C07D491/08
- 本发明提供一种从黄皮中提取纯化桥环黄皮酰胺的方法。该方法以黄皮叶为原料,粉碎,加适量氨水拌匀氨化4-15小时,再加3-6倍量65-90%甲醇溶液浸泡2-3次,浸泡液滤过,浓缩成浸膏,加氯仿溶液超声溶解,收集氯仿层,回收氯仿,固体物以氯仿-甲醇-0.5%盐酸为溶剂系统,采用高速逆流色谱仪分离纯化,收集桥环黄皮酰胺流分,回收试剂,低温真空干燥即得桥环黄皮酰胺纯品。该方法适合高纯度的桥环黄皮酰胺的制备。
- 喹唑啉衍生物-201110024193.0
- 丛欣;刘飞;马玉恒;杨磊;唐锋;黄伟;袁云霞 - 江苏先声药物研究有限公司
- 2011-01-21 - 2011-07-20 - C07D491/08
- 本发明涉及通式为(Ⅰ)喹唑啉衍生物或其可药用盐,式中R、Q如正文所述;其制备方法以及含有效剂量的通式(Ⅰ)化合物或其可药用盐组合物。通式为(Ⅰ)的化合物或其药用盐可以用于治疗如癌症等细胞增生类疾病以及与激酶相关的其他病症。
- 一类新型苯并蒽环类化合物及其制备方法和用途-200910056363.6
- 张翱;蒙凌华;谢华;丁春勇;李付营 - 中国科学院上海药物研究所
- 2009-08-13 - 2011-03-30 - C07D491/08
- 本发明涉及一类新型苯并蒽环类化合物及其制备方法和用途。所述苯并蒽环类化合物具有如下通式I或II的结构。这类化合物可作为拓扑异构酶抑制剂用于制备抗肿瘤、抗细胞增长、抗菌、抗疟的药物。本发明还涉及这类些化合物的制备方法。I:C1′和C3′的构型同时为S构型;II:C1′和C3′的构型同时为R构型。
- 专利分类