[发明专利]氨甲酰基氨基吡唑衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201680035924.2 | 申请日： | 2016-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN107787324B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | O·舍内;H-P·施皮特岑斯塔特;M·考夫曼 | 申请（专利权）人： | 桑多斯股份公司 |
| 主分类号： | C07D501/46 | 分类号： | C07D501/46;C07D501/04;C07D231/40 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张建;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及使用二乙酰氧基碘苯(PhI(OAc) |
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| 搜索关键词： | 氨甲酰基 氨基 吡唑 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
下式化合物的生产方法其中R1为H、任选被1‑5个羟基或卤原子取代的直链或支链C1‑C6烷基，羟基可以被保护；R2为H、直链或支链C1‑C6烷基或氨基保护基，或R1和R2结合在一起形成C1‑C6亚烷基或C1‑C6亚烯基；R3为H、直链或支链C1‑C6烷基或氨基保护基，其中如果R2为H，则R3不为H；R4为其中a为0、1、2、3、4、5或6，R5为H或可以被保护的羟基，且R6为H、C1‑C6直链或支链烷基、单或二直链或支链C1‑C6烷氨基、C3‑C6环烷基、C3‑C6环烷氨基、C6‑C12芳基、C6‑C12芳氨基、被保护的氨基、被保护的胍基或含1‑4个氮原子的3‑至8‑元饱和杂环基，其中环烷基或芳基任选被一个或多个C1‑C3直链或支链烷基取代，且杂环基任选被一个或多个被保护的氨基取代，包括将下式的化合物其中，R1、R2和R3如上所定义与下式的化合物其中，a、R5和R6如上所定义在非亲核碱存在下与PhI(OAc)2反应，生成式I的化合物。
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