[发明专利]氨甲酰基氨基吡唑衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201680035924.2 | 申请日： | 2016-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN107787324B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | O·舍内;H-P·施皮特岑斯塔特;M·考夫曼 | 申请（专利权）人： | 桑多斯股份公司 |
| 主分类号： | C07D501/46 | 分类号： | C07D501/46;C07D501/04;C07D231/40 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张建;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨甲酰基 氨基 吡唑 衍生物 制备 方法 | ||
1.下式化合物的生产方法
其中
R1为H、任选被1-5个羟基或卤原子取代的直链或支链C1-C6烷基，羟基可以被保护；
R2为H、直链或支链C1-C6烷基或氨基保护基，或R1和R2结合在一起形成C1-C6亚烷基或C1-C6亚烯基；
R3为H、直链或支链C1-C6烷基或氨基保护基，其中如果R2为H，则R3不为H；
R4为
其中
a为0、1、2、3、4、5或6，
R5为H或可以被保护的羟基，且
R6为H、C1-C6直链或支链烷基、单或二直链或支链C1-C6烷氨基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氨基、C6-C12芳基、C6-C12芳氨基、被保护的氨基、被保护的胍基或含1-4个氮原子的3-至8-元饱和杂环基，其中环烷基或芳基任选被一个或多个C1-C3直链或支链烷基取代，且杂环基任选被一个或多个被保护的氨基取代，
包括将下式的化合物
其中，R1、R2和R3如上所定义
与下式的化合物
其中，a、R5和R6如上所定义
在非亲核碱存在下与PhI(OAc)2反应，生成式I的化合物。
2.根据权利要求1的方法，其中R1为直链或支链的C1-C6烷基。
3.根据权利要求1的方法，其中R2为氨基保护基团。
4.根据权利要求1-3中任意一项的方法，其中R3是H。
5.根据权利要求1-3中任意一项的方法，其中
R4为
其中
a为0、1、2、3、4、5或6，
R5为H或可以被保护的羟基，且
R6为H、单或二直链或支链C1-C6烷氨基或直链或支链C1-C6烷氧羰基氨基。
6.根据权利要求1-3中任意一项的方法，其中
R4为
其中，a是1、2或3，
R5为H，且
R6为直链或支链C1-C6烷氧基羰基氨基。
7.根据权利要求1-3中任意一项的方法，其中
R1为甲基，
R2是氨基保护基团，
R3为H，且
R4为
其中，a为2，
R5为H，且
R6为被保护的氨基。
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