[发明专利]一种抗病毒药物恩替卡韦的制备方法有效
| 申请号： | 201611041615.4 | 申请日： | 2016-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN106749248B | 公开（公告）日： | 2018-10-30 |
| 发明（设计）人： | 王传秀 | 申请（专利权）人： | 新昌县勤勉贸易有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18;A61P31/20 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 312500 浙江省绍*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗病毒药物恩替卡韦的制备方法，该制备方法包括以下步骤：步骤一：式D所示的化合物在过氧化苯甲酸叔丁酯、碳酸钠以及R‑1,1’‑联‑2‑萘酚存在下发生环合反应得到式E所示的化合物；步骤二：将式E所示的化合物与2‑氨基‑6‑氯‑嘌呤发生mitsunobu反应得到式F所示的化合物；步骤三：将式F所示的化合物在酸性水溶液中进行水解反应得到恩替卡韦；以及式D所示的化合物的制备方法。本发明有效减少了反应步骤，整体收率大大提高，特别是式A所示的化合物中间体和式E所示的化合物中间体收率明显高，缩酮保护羟基更容易脱除保护，进一步保障了恩替卡韦的收率，该方法条件温和，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 恩替卡韦 制备 收率 化合物中间体 抗病毒药物 过氧化苯甲酸叔丁酯 氨基 酸性水溶液 环合反应 水解反应 缩酮保护 有效减少 碳酸钠 脱除 萘酚 嘌呤 羟基 | ||
【主权项】：
1.一种抗病毒药物恩替卡韦的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：步骤一：式D所示的化合物在过氧化苯甲酸叔丁酯、碳酸钠以及R‑1,1’‑联‑2‑萘酚存在下发生环合反应得到式E所示的化合物；步骤二：将式E所示的化合物与2‑氨基‑6‑氯‑嘌呤发生mitsunobu反应得到式F所示的化合物；步骤三：将式F所示的化合物在酸性水溶液中进行水解反应得到恩替卡韦；步骤一中，式D所示的化合物与过氧化苯甲酸叔丁酯、碳酸钠以及R‑1,1’‑联‑2‑萘酚的用量的摩尔比为1：0.5～1：2～3：0.05～0.2；步骤一的反应温度为20～40℃；![]()
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