[发明专利]一种环丙烷类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610929598.1 | 申请日： | 2016-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN106632144B | 公开（公告）日： | 2019-02-26 |
| 发明（设计）人： | 沈正荣;杨叶伟;王尊元;郑晓亮;黄文海;马臻 | 申请（专利权）人： | 浙江省医学科学院 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088;C07D205/04;C07D211/14;C07D231/12;A61P35/00;A61P15/00;A61P19/10;A61P9/10;A61P25/00;A61P5/28;A61P5/30;A61P15/08;A61P25/16 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 陈升华 |
| 地址： | 310013 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种环丙烷类化合物及其制备方法和应用，为式I结构。本发明以重氮化合物和不饱和酮为原料，在催化剂存在下，在有机溶剂中反应得到环丙烷甲酮类化合物，并可进一步反应得到环丙烷类化合物。本发明环丙烷类化合物的制备方法，具有成本低、方法操作简单、条件温和等特点。本发明环丙烷类化合物对ER均显示出亲合性，或者其对不同的亚型显示出选择性亲合性，这在制备预防或治疗因雌激素受体表达过多、缺乏或相对不足引起的疾病的药物制剂中有所应用。 |
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| 搜索关键词： | 一种 丙烷 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种环丙烷类化合物，其特征在于，为式I结构：![]()
其中，R1为卤素、氢、羟基、或是NR5R6；R2、R4为H、羟基、或YR7；R3为氢、羟基、卤素、或ZR8；R5、R6独立地选自H、C1‑C4烷基、C1‑C4烯基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4氧杂烷基、C1‑C4氮杂烷基，或与N构成氮杂多元环，所述的与N构成氮杂多元环为三元环至八元环；R7、R8独立地选自C1‑C10烷基、C1‑C10烯基、C1‑C10卤代烷基、C1‑C10氧杂烷基、C1‑C10氮杂烷基；X、Y、Z独立地为氧或硫；n＝1～10。
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