[发明专利]一种环丙烷类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201610929598.1 申请日: 2016-10-31
公开(公告)号: CN106632144B 公开(公告)日: 2019-02-26
发明(设计)人: 沈正荣;杨叶伟;王尊元;郑晓亮;黄文海;马臻 申请(专利权)人: 浙江省医学科学院
主分类号: C07D295/088 分类号: C07D295/088;C07D205/04;C07D211/14;C07D231/12;A61P35/00;A61P15/00;A61P19/10;A61P9/10;A61P25/00;A61P5/28;A61P5/30;A61P15/08;A61P25/16
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 陈升华
地址: 310013 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 丙烷 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种环丙烷类化合物,其特征在于,为式I结构:

其中,R1为卤素、氢、羟基、或是NR5R6

R2、R4为H、羟基、或YR7

R3为氢、羟基、卤素、或ZR8

R5、R6独立地选自H、C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4卤代烷基、C1-C4氧杂烷基、C1-C4氮杂烷基,或与N构成氮杂多元环,所述的与N构成氮杂多元环为三元环至八元环;

R7、R8独立地选自C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10卤代烷基、C1-C10氧杂烷基、C1-C10氮杂烷基;

X、Y、Z独立地为氧或硫;

n=1~10。

2.根据权利要求1所述的环丙烷类化合物,其特征在于,其中,R1为卤素、氢、羟基、或是NR5R6

R2、R4为H、羟基、苄基、苄氧基、苯基、苯氧基、苯甲酰基、苯甲酰氧基、甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、三氟甲基、三氟甲氧基;

R3为氢、羟基、酮基、苄氧基、苯氧基、苯甲酰基、苯甲酰氧基、甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或卤素;

R5、R6独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基,或与N构成四元、五元、六元或七元环,所述的与N构成四元、五元、六元或七元环为氮杂环丁烷、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、甲基哌嗪基、高哌嗪基、吗啉基或高哌啶基;

X、Y、Z独立地为氧、硫;

n=2~6。

3.根据权利要求1所述的环丙烷类化合物,其特征在于,其中,R1选自如下结构中的一种:

R2、R4为氢、羟基、苄氧基、苯氧基、苯甲酰氧基、甲氧基、乙氧基、乙酰氧基或三氟甲氧基;

R3为氢、羟基、或酮基;

X、Y、Z独立地为氧或硫;

n=2~4。

4.根据权利要求1所述的环丙烷类化合物,其特征在于,所述的环丙烷类化合物,为以下结构的化合物:

5.根据权利要求1~4任一项所述的环丙烷类化合物的制备方法,其特征在于,包括:以式IV所示的重氮化合物和式III所示的不饱和酮化合物为原料,通过步骤1在硫代物和催化剂存在下于有机溶剂中反应得到式II所示的环丙烷酮类化合物,并通过步骤2得到式I所示的环丙烷类化合物;

反应式如下:

步骤1和步骤2前后分开进行或者同时进行;

其中,式III中R2、R1、X、n,式IV中R4、式II中R2、R1、X、n、R4与式I中R2、R1、X、n、R4具有相同含义。

6.根据权利要求5所述的环丙烷类化合物的制备方法,其特征在于,在步骤1中,所述的硫代物为硫化环戊烷、硫化环己烷、氧硫杂环己烷中的至少一种;

所述的催化剂为乙酰丙酮铜、醋酸铑、乙酰丙酮铜与醋酸铑二聚体、醋酸钴、乙酸铷、醋酸钯、三氯化铟、铂、乙酰丙酮铁、三氯化铝、四氯化锡中的至少一种;

所述的有机溶剂为苯、甲苯、二甲苯、环己烷、正己烷、四氢呋喃、二氯甲烷、二甲基甲酰胺中的至少一种。

7.根据权利要求5所述的环丙烷类化合物的制备方法,其特征在于,在步骤2中包括还原反应、缩合反应、取代反应中的一种或上述反应的组合。

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