[发明专利]一种全固相合成奥曲肽的方法有效
| 申请号： | 201610727254.2 | 申请日： | 2016-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN107778351B | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | 王晓莉;郭德文;曾德志;文永均 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 611330 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成奥曲肽的方法。本发明通过特有Boc‑Thr(Bzl)‑OL‑Merrifield为起始树脂，配合碘氧化法以及溴化氢的三氟醋酸溶液酸解树脂和保护基等方式实现了全固相制备奥曲肽，最终所获得奥曲肽具有较高的纯度和总收率，同时极大地简化制备工艺、缩短制备时间，降低生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 相合 成奥曲肽 方法 | ||
【主权项】：
一种全固相合成奥曲肽的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、从起始树脂Boc‑Thr(Bzl)‑OL‑Merrifield树脂出发，按照奥曲肽直链八肽C端到N端的氨基酸顺序，在缩合试剂和活化试剂作用下，将保护的Cys、保护的Thr、保护的Lys、保护的D‑Trp、保护的Phe、保护的Cys、保护的D‑Phe进行逐一延伸偶联，获得肽树脂1；步骤2、碘氧化法氧化肽树脂1，进行分子内环化反应，获得奥曲肽树脂；步骤3、奥曲肽树脂采用溴化氢的三氟醋酸溶液酸解，蝴蝶奥曲肽粗品；步骤4、奥曲肽粗品纯化转盐后获得纯品。
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