[发明专利]一种泰拉霉素A的合成方法有效
| 申请号： | 201610632512.9 | 申请日： | 2016-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN106046077B | 公开（公告）日： | 2019-07-26 |
| 发明（设计）人： | 彭要武;田文敬;丁思航;岳荣耀 | 申请（专利权）人： | 湖北美天生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 435406 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种泰拉霉素A的合成方法，属于医药合成技术领域。该方法包括以下步骤：(1)将化合物2溶于溶剂1中，和正丙胺于20‑80℃条件下反应；(2)反应完成后，根据反应产物上的苄氧羰基的脱除情况加或不加脱保护试剂于20‑80℃条件下反应，反应完成后，分离得到泰拉霉素A粗品；(3)泰拉霉素A粗品经纯化后得到泰拉霉素A精品。本发明可将开环氧和脱保护一步完成，缩短了反应时间，提高了反应效率，降低了成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种泰拉霉素A的合成方法，其特征在于，其反应方程式为：![]()
；包括以下步骤：(1)将化合物2溶于溶剂1中，和正丙胺于20‑80℃条件下反应，正丙胺与化合物2的摩尔比为2:1‑10:1，溶剂1选自异丙醇、正丁醇、甲醇或乙二醇；(2)步骤(1)反应完成后，如果溶剂1为异丙醇、正丁醇或甲醇时，反应产物未完全脱除苄氧羰基，则加脱保护试剂于20‑80℃条件下反应，反应完成后，去除溶剂和过量的脱保护试剂得到泰拉霉素A粗品，所述脱保护试剂与化合物2的摩尔比为3:1‑10:1，所述脱保护试剂选自氨水、甲胺、乙胺、二甲胺、二乙胺、甲基乙基胺、羟胺、肼及其水溶液和醇溶液；步骤(1)反应完成后，如果溶剂1为乙二醇时，反应产物完全脱除苄氧羰基，则去除溶剂得到泰拉霉素A粗品；(3)泰拉霉素A粗品经纯化后得到泰拉霉素A精品。
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