[发明专利]制备贝西沙星中间体化合物的方法有效
申请号: | 201610616114.8 | 申请日: | 2016-07-29 |
公开(公告)号: | CN107663170B | 公开(公告)日: | 2020-02-11 |
发明(设计)人: | 丰亚辉;孙国栋;陈明洪;赖金强;林伟;罗忠华;王仲清 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D223/12 | 分类号: | C07D223/12;C07D223/08;C12P17/10 |
代理公司: | 11201 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人: | 李志东 |
地址: | 523000 广东省东莞市松山湖*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明提出了制备贝西沙星中间体化合物VI的方法。该方法包括:使式III所示化合物经过上保护基、转氨酶催化、脱保护基反应,得到式VI所示化合物。利用该方法可以快速有效的制备获得贝西沙星中间体化合物VI,原料简单易得,反应操作简单,无需苛刻的反应条件,生产周期短,目标产物收率高,且目标产物分离纯化简单,光学纯度高,该方法易于实现大规模生产。 | ||
搜索关键词: | 中间体化合物 贝西沙星 目标产物 制备 脱保护基反应 生产周期 转氨酶 反应操作 反应条件 分离纯化 光学纯度 上保护基 式III 收率 催化 | ||
【主权项】:
1.一种制备贝西沙星中间体化合物VI的方法,其特征在于,包括以下步骤:/n(1-1)使式III所示化合物进行氨基保护反应,得到式IV所示化合物;/n(1-2)在ω-转氨酶和磷酸吡哆醛存在条件下,在助溶剂和缓冲溶液中,使所述式IV所示化合物与氨基供体接触,得到式V所示化合物;/n(1-3)使所述式V所示化合物进行脱保护基反应,得到式VI所示化合物;/n
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