[发明专利]沃拉帕沙中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610480060.7 | 申请日： | 2016-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN107540564B | 公开（公告）日： | 2020-05-22 |
| 发明（设计）人： | 刘飞;刘彦龙;丰巍伟;王小宁;胡中元 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/16 | 分类号： | C07C227/16;C07C227/04;C07C229/46;C07C51/347;C07C59/245;C07C201/12;C07C205/55;C07C269/06;C07C269/04;C07C271/24;C07D307/92 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成和药物合成领域，涉及沃拉帕沙的中间体的制备方法。本发明的制备方法，通过将外消旋的(E)‑3‑(5‑氨基环己‑1‑烯‑1‑基)丙烯酸或其酯类化合物与D‑苹果酸反应，拆分得到光学纯的(R,E)‑3‑(5‑氨基环己‑1‑烯‑1‑基)丙烯酸或其酯类D‑苹果酸盐，再将该化合物转化为(R,E)‑3‑(5‑((乙氧羰基)氨基)环己‑1‑烯‑1‑基)丙烯酸，该中间体再转化为沃拉帕沙的后续中间体。本发明的制备方法与现有技术的方法相比，收率显著提高，且原料容易获得，生产成本低，制备简单易操作，反应试剂对环境友好，明显优于现有技术，特别适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 沃拉帕沙 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式Ⅱ化合物的制备方法，包括：式Ⅰ化合物与D‑苹果酸在溶剂的存在下进行反应得到式Ⅱ化合物，其中R选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其中烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一种或多种下述取代基取代：卤素、低级烷基、卤素取代的低级烷基、环烷基、卤素取代的环烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷硫基、卤素取代的低级烷硫基和任选被一个或多个卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基取代的芳基或杂芳基。
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