[发明专利]沃拉帕沙中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610480060.7 | 申请日： | 2016-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN107540564B | 公开（公告）日： | 2020-05-22 |
| 发明（设计）人： | 刘飞;刘彦龙;丰巍伟;王小宁;胡中元 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/16 | 分类号： | C07C227/16;C07C227/04;C07C229/46;C07C51/347;C07C59/245;C07C201/12;C07C205/55;C07C269/06;C07C269/04;C07C271/24;C07D307/92 |
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| 地址： | 222062 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 沃拉帕沙 中间体 制备 方法 | ||
1.一种式Ⅱ化合物的制备方法，包括：式Ⅰ化合物与D-苹果酸在溶剂的存在下进行反应得到式Ⅱ化合物，
其中R选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、6-12元芳基和5-12元杂芳基，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、6-12元芳基和5-12元杂芳基任选地被一种或多种下述取代基取代：卤素、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素取代的C1-C6烷硫基和任选被一个或多个卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基取代的6-12元芳基或5-12元杂芳基。
2.如权利要求1的制备方法，其中R选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、6-10元芳基和5-10元杂芳基，其中上述基团任选地被一种或多种下述取代基取代：卤素、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素取代的C1-C6烷硫基和任选被一个或多个卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基取代的6-12元芳基或5-12元杂芳基。
3.如权利要求2的制备方法，其中R选自C1-C6烷基、烯丙基、炔丙基或苄基，其中上述基团任选地被一种或多种下述取代基取代：卤素、C1-C6烷基、卤素取代C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤素取代的C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基和卤素取代的C1-C6烷氧基。
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