[发明专利]新型紫杉类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610426133.4 | 申请日： | 2016-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN106083960B | 公开（公告）日： | 2019-06-25 |
| 发明（设计）人： | 达丽亚杨;王慧娟 | 申请（专利权）人： | 常州方圆制药有限公司;内蒙古普因药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/00 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213022 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型紫杉类化合物及其制备方法和应用，该新型紫杉类化合物的制备方法具有以下步骤：先对吉西他滨中的两个羟基进行保护，然后与氯甲酸烷基酯进行缩合反应，接着脱除羟基保护基团，得到中间体G1；先对中间体G1其中一个羟基进行保护，然后再对另一个羟基进行保护，接着脱除第一个羟基脱保基团，得到中间体G2；将7,10‑二（三氯乙氧基甲酰）多西他赛与二酸酐反应得到中间体D1；将中间体D1与中间体G2进行缩合反应得到中间体D2；对中间体D2进行羟基脱保护得到目标产物。本发明的新型紫杉类化合物毒性较小，抗肿瘤活性较高，尤其是对于胃肠道癌、肺癌、乳腺癌以及白血病等实体肿瘤具有很好的抑制率。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 紫杉 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种新型紫杉类化合物，其特征在于其结构如通式（Ⅰ）所示：![]()
（Ⅰ）；通式（Ⅰ）中，R1为C1～C6烷基；n为0～6。
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