[发明专利]一种脱氟型替格瑞洛衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201610424076.6 | 申请日： | 2016-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN107513066A | 公开（公告）日： | 2017-12-26 |
| 发明（设计）人： | 张晓;聂鑫;田俊锋;朱墨;杨波;郭亚兵 | 申请（专利权）人： | 武汉武药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京元周律知识产权代理有限公司11540 | 代理人： | 李花 |
| 地址： | 430074 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种替格瑞洛衍生物(脱氟型)，即(1S，2S，3R，5S)‑3‑[7‑{[(1R，2S)‑2‑(4‑氟苯)环丙基]氨基}‑5‑(丙基硫氧嘧啶)‑3H‑[1，2，3]‑三唑磷[4，5‑d]嘧啶‑3‑基]‑5‑(2‑羟乙基)环戊烷‑1，2‑二醇的制备方法。该衍生物是替格瑞洛原料药的主要杂质之一。脱氟型替格瑞洛衍生物的合成，为替格瑞洛杂质检查、定量及定性分析提供了对照品，从而提高了替格瑞洛的质量标准。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 脱氟型替格瑞洛 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种脱氟型替格瑞洛衍生物的制备方法，所述的脱氟型替格瑞洛衍生物为(1S，2S，3R，5S)‑3‑[7‑{[(1R，2S)‑2‑(4‑氟苯)环丙基]氨基}‑5‑(丙基硫氧嘧啶)‑3H‑[1，2，3]‑三唑磷[4，5‑d]嘧啶‑3‑基]‑5‑(2‑羟乙基)环戊烷‑1，2‑二醇，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：(1)将化合物1和化合物2进行偶联反应，得到化合物3；(2)化合物3进行酸解反应，脱去保护基，得到化合物4即所述的脱氟型替格瑞洛衍生物
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