[发明专利]一种转氨酶法合成(R)-N-BOC-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的方法在审
| 申请号： | 201610314036.6 | 申请日： | 2016-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN107365809A | 公开（公告）日： | 2017-11-21 |
| 发明（设计）人： | 李涛 | 申请（专利权）人： | 上海朴颐化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C12P13/04 | 分类号： | C12P13/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201612 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种转氨酶法合成(R)‑N‑BOC‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸(I)的方法，以3‑氧代‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯(IV)为原料，与氮保护的哌嗪反应得到3‑氧代‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酰胺中间体(III)；(III)在氨基供体和转氨酶存在下反应，转化为3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酰胺中间体(II)；将(II)的酰胺水解成酸，氨基用BOC保护，即可得到目标中间体(I)；其中式(III)与式(II)中哌嗪的保护基为C1‑4烷氧羰基、苄氧羰基或甲基。本发明设计巧妙，合成路线简洁高效，工艺流程简单易行，绿色环保，为工业规模化生产式(III)提供了新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 转氨酶 合成 boc 氨基 苯基 丁酸 方法 | ||
【主权项】：
一种转氨酶法合成(R)‑N‑BOC‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸(I)的方法，其特征在于，该方法通过以下几个步骤完成：(a) 以3‑氧代‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯(IV)为原料，先与氮保护的哌嗪反应得到3‑氧代‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酰胺中间体(III)；(b) 中间体(III)通过转氨酶反应，在氨基供体和转氨酶存在下，转化为3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酰胺中间体(II)；(c)将中间体(II)的酰胺水解成酸，氨基用BOC保护，即可得到 (R)‑N‑BOC‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸(I)；其中，R为C1‑4烷氧羰基、苄氧羰基或甲基。
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