[发明专利]一种利格列汀的制备方法有效
| 申请号： | 201610189178.4 | 申请日： | 2016-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN105906628B | 公开（公告）日： | 2018-04-03 |
| 发明（设计）人： | 崔玉杰;张丽华;赵宏伟;王艳峰;季丽萍;盛丽;王洁婷;马征 | 申请（专利权）人： | 赤峰赛林泰药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/04 | 分类号： | C07D473/04 |
| 代理公司： | 北京名华博信知识产权代理有限公司11453 | 代理人： | 李冬梅,苗源 |
| 地址： | 024000 内蒙古自*** | 国省代码： | 内蒙古;15 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利格列汀的制备方法，包括以下步骤将叔丁氧羰基‑利格列汀(g)加入到甲醇水溶液中，然后开始搅拌，在惰性气氛和加热回流的状态下进行反应，得到利格列汀，其中，反应温度为25～50℃，反应时间为3～12h，叔丁氧羰基‑利格列汀(g)与甲醇水溶液的重量比例为100(400～550)。本发明利格列汀的制备方法，是在惰性气体保护下和甲醇水溶液中进行脱Boc保护基方法，不再需昂贵的三氟乙酸‑DCM进行脱Boc保护基反应，仅使用便宜的甲醇‑水体系即可，且后处理简单，而且三氟乙酸‑DCM体系的反应，生成杂质多，后处理纯化过程极为繁琐。再者，也可以避免使用强酸造成的中间体(g)和列格利汀中的酰胺键断裂等杂质。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利格列汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利格列汀的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将叔丁氧羰基‑利格列汀加入到甲醇水溶液中，然后开始搅拌，在惰性气氛和加热回流的状态下进行反应，得到利格列汀，其中，反应温度为25～50℃，反应时间为3～12h，叔丁氧羰基‑利格列汀(g)与甲醇水溶液的重量比例为100:(400～550)，甲醇水溶液中甲醇与水的体积比为1：(0.5～2)。
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