[发明专利]一种手性的氟烷基取代的哌啶环类化合物的制备方法

摘要

本发明提供了一种手性的氟烷基取代的哌啶环类化合物的制备方法，通过将式(II)结构的化合物与式(III)结构的化合物在具有式(IV‑a)结构或式(IV‑b)结构的催化剂作用下反应，得到式(I‑a)结构的化合物或式(I‑b)结构的化合物，本发明提供的方法通过采用本发明所述的催化剂以及原料使得本发明提供的制备方法通过一步反应制备得到含有两个手性中心的氟烷基取代的哌啶环类化合物，制备方法简单，且得到的产物的立体选择性高，产率高。

主权项

1.一种手性的氟烷基取代的哌啶环类化合物的制备方法，包括：将式(II)结构的化合物与式(III)结构的化合物在式(IV‑a)所示催化剂作用下反应，得到式(I‑a)结构的化合物；其中，R1为氢、C1‑C30的烷基、C1‑C30的烷氧基、卤素、硝基或C4～C30的芳基；R2为三氟甲基、二氟甲基、单氟甲基或五氟乙基；R3为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、羟基甲基、羟基乙基、羟基丙基、羟基丁基、叔丁基二苯基硅醚基乙基、叔丁基二苯基硅醚基丙基、叔丁基二苯基硅醚基丁基、苯基、甲基苯基、甲氧基苯基、2‑噻吩基、氰基苯基或氯苯基；R4为苄基、对氟苄基、对氯苄基、对甲基苄基、对甲氧基苄基、对羟基苄基、苯基、对氟苯基、对氯苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对羟基苯基、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；R5为苄基、对氟苄基、对氯苄基、对甲基苄基、对甲氧基苄基、对羟基苄基、苯基、对氟苯基、对氯苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对羟基苯基、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、1‑羟基‑3‑苯基丙‑2‑基、1‑羟基‑3‑对氟苯基丙‑2‑基、1‑羟基‑3‑对氯苯基丙‑2‑基、1‑羟基‑3‑对甲基苯基丙‑2‑基、1‑羟基‑3‑对甲氧基苯基丙‑2‑基、1‑羟基‑3‑对羟基苯基丙‑2‑基、1‑羟基‑2‑苯基乙‑2‑基、1‑羟基‑2‑甲基乙‑2‑基、1‑羟基‑2‑异丙基乙‑2‑基或1‑羟基‑2‑叔丁基乙‑2‑基；或者将式(II)结构的化合物与式(III)结构的化合物在式(IV‑b)所示的催化剂作用下反应，得到式(I‑b)结构的化合物；其中，R1为氢、C1‑C30的烷基、C1‑C30的烷氧基、卤素、硝基或C4～C30的芳基；R2为三氟甲基、二氟甲基、单氟甲基或五氟乙基；R3为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、羟基甲基、羟基乙基、羟基丙基、羟基丁基、叔丁基二苯基硅醚基乙基、叔丁基二苯基硅醚基丙基、叔丁基二苯基硅醚基丁基、苯基、甲基苯基、甲氧基苯基、2‑噻吩基、氰基苯基或氯苯基；R4为苄基、对氟苄基、对氯苄基、对甲基苄基、对甲氧基苄基、对羟基苄基、苯基、对氟苯基、对氯苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对羟基苯基、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；R5为苄基、对氟苄基、对氯苄基、对甲基苄基、对甲氧基苄基、对羟基苄基、苯基、对氟苯基、对氯苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对羟基苯基、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、1‑羟基‑3‑苯基丙‑2‑基、1‑羟基‑3‑对氟苯基丙‑2‑基、1‑羟基‑3‑对氯苯基丙‑2‑基、1‑羟基‑3‑对甲基苯基丙‑2‑基、1‑羟基‑3‑对甲氧基苯基丙‑2‑基、1‑羟基‑3‑对羟基苯基丙‑2‑基、1‑羟基‑2‑苯基乙‑2‑基、1‑羟基‑2‑甲基乙‑2‑基、1‑羟基‑2‑异丙基乙‑2‑基或1‑羟基‑2‑叔丁基乙‑2‑基。