[发明专利]一种含二氟甲硫基的化合物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201610056626.3 | 申请日： | 2016-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN105646122B | 公开（公告）日： | 2017-11-07 |
| 发明（设计）人： | 沈其龙;吕龙;朱佃虎;古阳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07B45/00 | 分类号： | C07B45/00;C07C313/20;C07D217/08;C07D263/58;C07D277/78;C07D239/38;C07C319/24;C07C321/28;C07C323/09;C07D209/30;C07D209/48 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人： | 薛琦,徐婕超 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种含二氟甲硫基的化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种含二氟甲硫基的化合物的制备方法将化合物2、化合物4或化合物6，与化合物1进行亲核取代反应，得到所述的含有二氟甲硫基的化合物即可。本发明的二氟甲硫基的化合物可作为新的二氟甲硫基化试剂，其制备方法可以通过一步反应引入二氟甲硫基、反应条件温和、适用的底物范围广、反应转化率高、收率高、制得的产品纯度好、有广阔的工业化生产前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含二氟甲硫基 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种含二氟甲硫基的化合物的制备方法，其特征在于：将化合物2、化合物4或化合物6，与化合物1进行亲核取代反应，得到所述的含有二氟甲硫基的化合物即可；当所述的化合物1与所述的化合物2进行亲核取代反应时，包括以下步骤：在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将所述的化合物1与所述的化合物2进行亲核取代反应，得到化合物3即可；所述的有机溶剂为卤代烃类溶剂、芳烃类溶剂和卤代芳烃类溶剂中的一种或多种；所述的路易斯酸与所述的化合物2的摩尔比为1～3；其中，R1为取代或未取代的苯基；R2为氢原子或C1～C4的烷基；所述的“取代或未取代的苯基”中所述的“取代”是指被卤素原子、C1～C6的烷基和C1～C6的烷氧基中的一个或多个所取代，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或不同；当所述的R2为氢原子时，所述的亲核取代反应的温度为60℃～120℃；当所述的R2为C1～C4的烷基时，所述的亲核取代反应的温度为80℃～120℃；当所述的化合物1与所述的化合物4进行亲核取代反应时，包括以下步骤：在有机溶剂中，将所述的化合物1与所述的化合物4进行亲核取代反应，得到化合物5即可；所述的有机溶剂为卤代烃类溶剂、芳烃类溶剂和卤代芳烃类溶剂中的一种或多种；所述的亲核取代反应的温度为60℃～120℃；其中，R3为氢原子、甲基或乙基，R5为氢原子或C1～C4的烷基，R4为取代或未取代的苯基；所述的“取代或未取代的苯基”中所述的“取代”是指被卤素原子、C1～C6的烷基和C1～C6的烷氧基中的一个或多个所取代，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或不同；当所述的R3为甲基或乙基时，所述的R3、所述的R4与两者之间的碳和氮形成苯并五元氮杂环或苯并六元氮杂环；当所述的化合物1与所述的化合物6进行亲核取代反应时，包括以下步骤：在有机溶剂中，将所述的化合物1与所述的化合物6进行亲核取代反应，得到化合物7即可；所述的有机溶剂为卤代烃类溶剂、芳烃类溶剂和卤代芳烃类溶剂中的一种或多种；所述的亲核取代反应的温度为60℃～120℃；其中，R6为“杂原子为氧、硫或氮原子，杂原子数为1～2个的，取代或未取代的C4～C8的杂芳基”或“取代或未取代的苯基”；所述的“取代或未取代的C4～C8的杂芳基”和“取代或未取代的苯基”中所述的“取代”独立地为被卤素原子、C1～C6的烷基和C1～C6的烷氧基中的一个或多个所取代，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或不同。
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