[发明专利]饱和脂肪酸修饰的抗肿瘤药物偶联物及其自组装纳米系统和制备方法

摘要

本发明涉及一种基于饱和脂肪酸修饰的抗肿瘤药物偶联物，以及偶联物自组装纳米系统和制备方法：①利用不同饱和脂肪酸对抗肿瘤药物进行结构修饰得到的偶联物可在水中均可自组装形成球形，粒径均一，稳定性良好的纳米粒；②在制备过程中任选地添加两亲性高分子材料如DSPE-PEG后，可降低自组装纳米粒的粒径和增强其稳定性。本发明提供的以饱和脂肪酸修饰抗肿瘤药物构建自组装纳米系统的方法可赋予难以自组装形成纳米粒的抗肿瘤药物自组装能力，合成只需一步反应，简便易行；同时，与传统的载体依赖型纳米系统和两亲性前药胶束系统相比，该自组装系统具有更高的载药量和更好的稳定性，制备方法更加简单，易于工业化生产，为纳米药物的设计和构建提供了新思路。

主权项

一种饱和脂肪酸修饰的抗肿瘤药物偶联物，所述的饱和脂肪酸修饰的抗肿瘤药物偶联物为饱和脂肪酸与抗肿瘤药物偶联形成的化合物，所述的饱和脂肪酸具有如下结构：C_nH2_n+1COOH，其中n为1‑31的整数，所述饱和脂肪酸优选为乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、庚酸、辛酸、壬酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、花生酸、山嵛酸、木质素酸、蜡酸、褐煤酸、蜜蜡酸；所述抗肿瘤药物选自紫衫烷类、喜树碱类、长春碱类、抗生素类、核苷类和铂类抗肿瘤药物，优选地所述抗肿瘤药物为紫衫烷类或SN38、吉西他滨、长春碱、阿霉素和顺铂。