[发明专利]对MT1-MMP特异性的双环肽配体有效
申请号: | 201580058618.6 | 申请日: | 2015-10-29 |
公开(公告)号: | CN107148425B | 公开(公告)日: | 2021-08-03 |
发明(设计)人: | D·P·托伊费尔;C·L·斯塔切;S·帕万;E·瓦尔克;L·巴尔达萨雷 | 申请(专利权)人: | 拜斯科阿迪有限公司 |
主分类号: | C07K7/08 | 分类号: | C07K7/08;A61K51/08;A61K51/04;A61K47/64;A61P35/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;李媛 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及与分子骨架共价结合的多肽,使得在与骨架的连接点之间对接两个或多个肽环。特别地,本发明描述了作为膜1型金属蛋白酶(MT1‑MMP)的高亲和力结合剂的肽。本发明还描述了包含所述肽的药物缀合物,所述肽与可用于成像和靶向癌症治疗的一种或多种效应子和/或官能团缀合。 | ||
搜索关键词: | mt1 mmp 特异性 环肽 | ||
【主权项】:
一种对MT1‑MMP特异性的肽配体,其包含多肽和分子骨架,所述多肽含有至少三个半胱氨酸残基,并被至少两个环序列分隔;所述分子骨架与所述多肽的半胱氨酸残基形成共价键,使得在所述分子骨架上形成至少两个多肽环,其中所述肽配体包含式(I)的氨基酸序列:‑Ci‑X‑U/O‑X‑X‑G‑Cii‑E‑D‑F‑Y‑X‑X‑Ciii‑(SEQ ID NO:1)(I)或其修饰的衍生物,或其药学上可接受的盐;其中:Ci、Cii和Ciii分别代表第一、第二和第三半胱氨酸残基;X代表任何氨基酸残基;U代表选自N、C、Q、M、S和T的极性、不带电荷的氨基酸残基;和O代表选自G、A、I、L、P和V的非极性脂肪族氨基酸残基。
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