[发明专利]作为抗微生物化合物的多黏菌素衍生物

摘要

本发明涉及抗微生物化合物及其用途，且特别地涉及肽抗生素，其可以用于治疗细菌感染，例如革兰氏阴性菌感染，特别是由多重耐药(MDR)病原体导致的那些感染。

主权项

预防或治疗多重耐药的(MDR)革兰氏阴性菌感染的方法，其包括对有此需要的受试者施用治疗有效量的式(I)或式(II)的一种或多种化合物或其药学上可接受的盐：其中R1选自‑C(O)C1‑22烷基、‑C(O)C2‑22烯基、‑C(O)C5‑12芳基、‑C(O)C1‑22烷基C5‑12芳基、‑C(O)C1‑22烷基C3‑12环烷基、‑C(O)C5‑10芳基C2‑22烯基、‑C(O)C4‑12环烷基、‑C(O)C3‑12环烷基C1‑22烷基、‑C(O)C3‑12环烷基C2‑22烯基、‑C(S)C1‑22烷基、‑C(S)C2‑22烯基、‑C(S)C5‑10芳基、‑C(S)C1‑22烷基C5‑12芳基、‑C(S)C1‑22烷基C3‑12环烷基、‑C(S)C4‑12环烷基、‑C(S)C5‑10芳基C1‑22烷基、‑C(S)C5‑10芳基C2‑22烯基、‑C(S)C3‑12环烷基C1‑22烷基、‑C(S)C3‑12环烷基C2‑22烯基、‑C(NH)C1‑22烷基、‑C(NH)C2‑22烯基、‑C(NH)C5‑10芳基、‑C(NH)C1‑22烷基C5‑12芳基、‑C(NH)C1‑22烷基C3‑12环烷基、‑C(NH)C4‑12环烷基、‑C(NH)C5‑10芳基C1‑22烷基、‑C(NH)C5‑10芳基C2‑22烯基、‑C(NH)C3‑12环烷基C1‑22烷基、‑C(NH)C3‑12环烷基C2‑22烯基、‑S(O)2C1‑22烷基、‑S(O)2C2‑22烯基、‑S(O)2C5‑10芳基、‑S(O)2C4‑12环烷基、‑S(O)2C5‑10芳基C1‑22烷基、‑S(O)2C5‑10芳基C2‑22烯基、‑S(O)2C3‑12环烷基C1‑22烷基和‑S(O)2C3‑12环烷基C2‑22烯基，它们各自任选地被一个或多个C1‑2烷基、卤代或三卤代C1‑2烷基取代；R2表示选自丝氨酸或苏氨酸的氨基酸的侧链；R3表示选自亮氨酸、苯丙氨酸、正亮氨酸、正缬氨酸或叔丁基甘氨酸的氨基酸的侧链；R4表示选自丙氨酸、苏氨酸、丝氨酸、缬氨酸、叔丁基甘氨酸、2‑氨基丁酸或2‑氨基异丁酸的氨基酸的侧链；X是选自二氨基丁酸、二氨基丙酸、赖氨酸或鸟氨酸的氨基酸的侧链的残基；且k、m、n和p各自选自1、2或3；或式(II)：其中R1、R3、R4、X、k、m、n和p如上对式(I)所定义；且q是1、2或3。