[发明专利]一种他克林-8-羟（胺）基喹啉衍生物及其应用

摘要

本发明涉及一种他克林-8-羟（胺）基喹啉衍生物及其应用，属于生物医药技术领域；该衍生物包括式I化合物及其药学上适用的盐；其制备方法是将化合物Id和Ii与中间体In/In’经还原胺化、脱保护得到化合物I，在醇溶液中可反应制备成盐；经药理试验证实该类化合物具有抗阿茨海默症活性，能够抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性，同时能够抑制β-淀粉样蛋白的自聚合并对金属离子特别是Cu²⁺、Zn²⁺具有一定的螯合作用，从而起到延缓乙酰胆碱的水解和β-淀粉样蛋白的自聚合，提高乙酰胆碱在突触的作用，并调节脑内金属离子，可有效用于治疗阿茨海默症。

主权项

一种他克林‑8‑羟（胺）基喹啉衍生物，其特征在于：其结构式如下式I所示：包括式I化合物及其药学上适用的盐其中X为，CH₂，    Y为O，NH；    m为整数1，2，4，5；R为氢、氯、氟。