[发明专利]多晶型物形式ST-246 和制备方法在审
| 申请号： | 201510442770.6 | 申请日： | 2011-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN105175311A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | S·R·特雅法纳吉马特;M·A·C·L·斯通;W·C·韦莫斯;D·尼尔森;T·C·波尔肯;D·E·赫鲁比;M·H·奥尼尔;G·斯威特爱普尔;K·A·麦克劳罕 | 申请（专利权）人： | 西佳科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/76 | 分类号： | C07D209/76;C07D209/70;A61K31/403;A61K9/48;A61K9/16;A61P31/20 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 公开了4-三氟甲基-N-(3,3a,4,4a,5,5a, 6,6a-八氢-1,3-二氧代-4,6-亚乙烯基环丙并[f]异吲哚-2(1H)-基)-苯甲酰胺的多晶型物形式以及它们的合成方法和药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 多晶 形式 st 246 制备 方法 | ||
【主权项】：
4‑三氟甲基‑N‑(3,3a,4,4a,5,5a,6,6a‑八氢‑1,3‑二氧代‑4,6‑亚乙烯基环丙并[f]异吲哚‑2(1H)‑基)‑苯甲酰胺的多晶型物形式II，其显示了具有在根据图2的反射角2θ处的特征峰的X‑射线粉末衍射图谱。
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在170-180℃温度下构型翻转合成鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS)4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的方法，鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS)4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的收率可达90%；而在制备化合物
的反应中，操作简单，反应时间短，收率达98%；在以双环戊二烯为起始物的全合成路线中避免了，使用贵重的催化剂以及环境污染大的试剂，使得整个合成过程不仅污染小，易处理，且各步骤中最低的收率也达90%，总收率可达83.8%左右。
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