[发明专利]一种纳米载药系统及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510337367.7 | 申请日： | 2015-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN105030795B | 公开（公告）日： | 2018-02-02 |
| 发明（设计）人： | 吴雁;张瑞锐;苏世帅;邵磊厚 | 申请（专利权）人： | 国家纳米科学中心 |
| 主分类号： | A61K31/69 | 分类号： | A61K31/69;A61K38/05;A61K31/704;A61K33/24;A61K41/00;A61K47/24;A61K47/34;A61K45/00;A61P35/00;A61K31/337;A61K31/675 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司11332 | 代理人： | 巩克栋,侯桂丽 |
| 地址： | 100190 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供一种纳米载药系统及其制备方法和应用，所述纳米载药系统包含载药纳米胶束内核和聚多巴胺外壳以及聚多巴胺外壳上连接的硼替佐米，所述载药纳米胶束为聚乙二醇‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺包载化学抗癌药物形成的纳米胶束。本发明纳米载药系统的制备方法包括载药纳米胶束的形成；在载药纳米胶束外形成聚多巴胺外壳；在聚多巴胺外壳上连接硼替佐米。本发明的纳米载药系统粒径小于50nm，稳定性高，具有肿瘤富集作用，实现了硼替佐米与其他化学抗癌药物的同时递送，聚多巴胺具有光热效应，可以辅助化疗药物治疗，具有化疗与热疗联合治疗的协同效果，具有广泛的医药学应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纳米 系统 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种纳米载药系统，其特征在于，所述纳米载药系统包含载药纳米胶束内核和聚多巴胺外壳以及聚多巴胺外壳上连接的硼替佐米，所述载药纳米胶束为聚乙二醇‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺包载化学抗癌药物形成的纳米胶束；通过形成硼酸邻苯二酚酯键而在聚多巴胺外壳上连接硼替佐米；所述化学抗癌药物为疏水性和/或亲水性化学抗癌药物；所述纳米载药系统由以下制备方法制备得到：(1)载药纳米胶束的形成；(2)在所述载药纳米胶束外形成聚多巴胺外壳；(3)在聚多巴胺外壳上连接硼替佐米；步骤(1)所述载药纳米胶束形成的方法为：将聚乙二醇‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺和化学抗癌药物分散在pH值为8.0‑9.0的缓冲溶液中，获得载药纳米胶束溶液；步骤(2)所述在载药纳米胶束外形成聚多巴胺外壳的方法为：向载药纳米胶束溶液中加入多巴胺盐酸盐，反应4～48h，在所述载药胶束外形成聚多巴胺外壳，得到具有聚多巴胺外壳的载药纳米胶束溶液；步骤(3)所述在聚多巴胺外壳上连接硼替佐米的方法为：使具有聚多巴胺外壳的载药纳米胶束溶液与溶有硼替佐米的有机相混合，反应1～24h，使硼替佐米连接在聚多巴胺外壳上；步骤(1)所述聚乙二醇‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺与化学抗癌药物的质量比为4～20:1；步骤(2)所述聚乙二醇‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺与多巴胺盐酸盐的质量比为1:0.2～1.5；步骤(3)所述硼替佐米与步骤(1)所述化学抗癌药物的质量比为0.5～1.2:1。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于国家纳米科学中心，未经国家纳米科学中心许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510337367.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种用于治疗羊口炎的复方制剂
- 下一篇：一种可调多频天线
- 同类专利
- 一种硼酸化合物-201910299619.X
- 约翰·A.·则巴拉;迪恩·Y.·梅达;亚伦·D.·舒勒 - SYNTRIX生物系统公司
- 2013-08-02 - 2019-09-06 - A61K31/69
- 本发明公开了可用作药物制剂的硼酸化合物，其合成工艺，以及含有所述硼酸化合物的药物组合物。更具体地，本发明公开了一种CXCR1/2抑制剂，可用于治疗各种炎症性和肿瘤性疾病。
- 局部缺血/再灌注损伤-201780062730.6
- A·M·费尔德曼;J·Y·查昂;K·哈利利 - 天普大学-联邦高等教育系统
- 2017-08-10 - 2019-06-25 - A61K31/69
- 本发明提出使用增加局部缺血组织中BAG3水平的组合物来治疗局部缺血/再灌注损伤的方法和组合物。还提出使用该组合物减少局部缺血/再灌注损伤风险的方法。
- 使用免疫DASH抑制剂和PGE2拮抗剂的组合治疗-201780068517.6
- W.W.巴乔夫钦;赖宏森;吴问根 - 塔夫茨大学信托人
- 2017-09-07 - 2019-06-18 - A61K31/69
- 公开了组合疗法，包括给予I‑DASH抑制剂和PGE2拮抗剂，以及这样的疗法在治疗细胞增殖性疾病中的用途。
- 精氨酸酶抑制剂及其使用方法-201510164702.8
- B·E·汤米克祖克;G·L·奥逊;R·S·波特夫;J·王;B·R·那拉干储 - 阿斯利康公司
- 2011-07-26 - 2019-04-26 - A61K31/69
- 公开了精氨酸酶抑制剂，其用于治疗或诊断特征为哺乳动物中的异常高的精氨酸酶活性或异常低的氧化氮水平的病症，包括将本发明组合物给予哺乳动物。本发明包括包含α‑氨基酸化合物或其衍生物或其盐的组合物，其中第一取代基和第二取代基连接至该化合物的α‑碳。第一取代基包括选自硼酸和N‑羟基胍的组成部分。第二取代基包括近端氮原子，其中所述近端氮是碱性的，进一步地其中近端氮通过两个、三个或四个碳的链与所述α‑碳分开，条件是所述化合物不是2‑氨基‑6‑二羟硼基‑2‑(3‑(哌嗪‑1‑基)丙基)己酸、2‑(3‑(4‑乙酰哌嗪‑1‑基)丙基)‑2‑氨基‑6‑二羟硼基己酸、2‑氨基‑6‑二羟硼基‑2‑(3‑(4‑(4‑氰基苯甲酰基)哌嗪‑1‑基)丙基己酸或2‑氨基‑6‑二羟硼基‑2‑(3‑(4‑(3‑甲氧基苯氨羰基)哌嗪‑1‑基)丙基)己酸。
- 药物组合物及其用于治疗癌症和自身免疫疾病的用途-201780044290.1
- 何伟 - 浙江导明医药科技有限公司
- 2017-06-15 - 2019-03-15 - A61K31/69
- 本文描述了用于癌症(诸如淋巴样恶性肿瘤)和免疫疾病(诸如自身免疫疾病和炎性疾病)的组合疗法。所述疗法包括BTK、mTOR激酶和Bcl‑2或它们的信号传递途径的抑制剂以及免疫调节药物的组合使用。也描述了包含这些抑制剂的药物组合物和试剂盒。
- 2-APB在制备抗脑血管疾病药物中的应用-201811155515.3
- 凌菁菁;平锋锋;朱立红;叶建林;王燕;洪远;陈艳华;朱扣柱;姜辰;周丹丽;刘功莲 - 无锡市儿童医院
- 2018-09-30 - 2019-01-11 - A61K31/69
- 本发明公开了2‑氨基乙氧基二苯基硼酸盐(2‑APB)在制备抗脑血管疾病药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明首次在神经元糖氧剥夺模型中研究了2‑APB对缺血性脑卒中的保护作用，且首次提出了2‑APB减少神经元死亡的作用机制与抑制氧化应激及Wnt/Ca2+信号转导通路有关，证明了2‑APB对缺血性神经元具有保护作用，能够减少缺血性脑卒中患者脑损伤。这些进一步补充和丰富了神经元保护机制的相关研究，为研究和开发治疗脑缺血的新药提供了更多的科学依据。
- β-内酰胺酶抑制剂-201480013394.2
- 克里斯多佛·J·伯恩斯;丹尼斯·戴格尔;斌·刘;丹尼尔·麦加里;丹尼尔·C·佩维尔;罗伯特·E·李·特劳特;兰迪·W·杰克逊 - 维纳拓尔斯制药公司
- 2014-01-10 - 2018-11-20 - A61K31/69
- 本文描述了调节β‑内酰胺酶的活性的化合物和组合物。在一些实施方案中，本文描述的化合物抑制β‑内酰胺酶。在某些实施方案中，本文描述的化合物在细菌感染的治疗中是有用的。
- 可用于抗菌治疗的三环类硼化合物-201280064147.6
- M·F·高德福;刘进前;袁征宇;王星海 - 盟科医药技术公司;M·F·高德福;刘进前;袁征宇;王星海
- 2012-12-20 - 2018-11-13 - A61K31/69
- 本发明提供了如下式I所示的抗菌的三环硼化合物：或其药学上可接受的盐，复合物，或其作为抗菌药剂的互变异构体，以及含有它们的药物组合物，其使用方法，和所述化合物的制备方法。
- 用于鉴定、评价和治疗患有多发性骨髓瘤的患者的方法-201680064420.3
- A·M·迪巴科;G·J·马利根 - 千年药物公司;细胞基因公司
- 2016-11-04 - 2018-08-31 - A61K31/69
- 本公开涉及用于治疗具有一个或多个细胞遗传学改变的患者体内的多发性骨髓瘤的方法。特定来说，本公开提供用于通过以下方式来治疗具有一个或多个细胞遗传学改变的患者体内的多发性骨髓瘤的方法：如果通过评估所述细胞遗传学改变的存在而将患者鉴定为对包括蛋白酶体抑制剂或其药学上可接受的盐、立体异构形式或互变异构形式的治疗方案的可能响应者，那么向所述患者施用所述治疗方案。
- α-氨基硼酸衍生物，选择性免疫蛋白酶体抑制剂-201280063440.0
- D.斯温南;F.莫兰迪;S.克罗西尼纳尼;J.思尼萨米 - 阿雷斯贸易股份有限公司
- 2012-12-21 - 2018-08-07 - A61K31/69
- 本发明提供作为LMP7抑制剂用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病的式(I)化合物。在式(I)中，Rb和Rc彼此独立地选自H和C1‑C6烷基；其中Rb和Rc可连接形成含氧原子的5或6元环，所述氧原子与Rb和Rc连接；Q表示Ar、Het或环烷基；R1和R2彼此独立地选自H、ORa、Hal、C1‑C6烷基，其中1‑5个H原子可以独立地被OH或Hal替代；Y表示CR3R4，优选为CH2或C(CH3)2；R3，R4彼此独立地表示H或C1‑C6烷基；L表示L1或L2或烷基；n为选自0‑3的整数；L1是Q1‑CO‑M‑，其中Q1是Ar或Het，优选为苯基、萘基或吡啶，任选地被1‑5个独立地选自ORa、Hal、苯基、及其中1‑5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C1‑C6烷基的基团取代；L2是Q2‑M‑，其中Q2是含有1个氮原子和1‑3个独立地选自O、S、N或CO的另外的基团的稠合双环系统，和其中至少一个环是芳族的，由此稠合双环系统任选地被1‑5个独立地选自ORa、Hal、苯基、及其中1‑5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C1‑C6烷基的基团取代；Q2是含有1‑3个选自N、O、S和CO的杂原子的不饱和或芳族5元环系统，且任选地被苯环或吡啶环取代，其中苯环和吡啶环任选地被1‑4个独立地选自ORa、Hal、苯基、及其中1‑5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C1‑C6烷基的基团取代；M是具有1‑5个碳原子的线性或分支亚烷基，其中1‑2个H原子可被ORa或苯基替代，所述苯基任选地被1‑5个独立地选自Hal、ORa、及任选地被1‑5个独立地选自OH和Hal的基团取代的C1‑C6烷基的基团取代；或M表示具有3‑7个碳原子的亚环烷基；或者M表示噻唑烷基；Ra是H或C1‑C6烷基，其中1‑5个H原子可以独立地被OH或Hal替代；Ar表示6元芳族碳环，其任选地与另一个具有5‑8个碳原子的饱和、不饱和或芳族碳环稠合；Het表示含有1‑3个独立地选自N、N+O‑、O、S、SO和SO2的杂原子的5或6元饱和、不饱和或芳族杂环，且任选地与另一个具有5‑8个原子和任选地含1‑3个选自N、O和S的杂原子的饱和、不饱和或芳族环稠合；Hal表示Cl、Br、I或F；优选Cl或F。
- 一种克立硼罗可溶性膜制剂的制法及其应用-201810314301.X
- 付任重;李建民;陈航平;肖海英;马义成;杨博 - 苏州芝宇生物科技有限公司
- 2018-04-10 - 2018-07-27 - A61K31/69
- 本发明揭示了一种克立硼罗局部缓释的方法，包括步骤一种克立硼罗可溶性膜制剂的制法，其特征在于：S1、选择含（‑CH2‑）且链长3‑15的离子型活性剂作为分散剂原料，并选择醇类物质作为对应分散剂的稳定剂；S2、在超声强度60W/m2‑80W/m2的范围内对克立硼罗原药体进行气分散，而后加入分散剂原料并在保持室温的环境下处理20分钟‑40分钟，再加入所述稳定剂并同样强度下超声20分钟‑30分钟，形成宽分布的原液；S3、采用滤孔规格0.22μm的滤纸对原液进行2‑3次的连续过滤，收集滤液得到0.10μm‑0.15μm的单分布克立硼罗可溶性膜制剂。应用本发明的技术方案，通过选择合适长度的离子型活性剂和控制超声强度，能得到粒径分散均匀且释放曲线稳定可控的成品药物，提高了实用性。
- 抑制精氨酸酶活性的组合物和方法-201680048714.7
- M.I.格罗斯;S.M.斯特格尔达;W.李 - 卡里塞拉生物科学股份公司
- 2016-06-23 - 2018-04-17 - A61K31/69
- 本发明涉及使用精氨酸酶抑制剂和化疗剂的组合治疗癌症的方法。本发明看一部涉及通过测量肿瘤中精氨酸水平评估癌症治疗功效的方法。
- 一种纳米载药系统及其制备方法和应用-201510337367.7
- 吴雁;张瑞锐;苏世帅;邵磊厚 - 国家纳米科学中心
- 2015-06-17 - 2018-02-02 - A61K31/69
- 本发明提供一种纳米载药系统及其制备方法和应用，所述纳米载药系统包含载药纳米胶束内核和聚多巴胺外壳以及聚多巴胺外壳上连接的硼替佐米，所述载药纳米胶束为聚乙二醇‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺包载化学抗癌药物形成的纳米胶束。本发明纳米载药系统的制备方法包括载药纳米胶束的形成；在载药纳米胶束外形成聚多巴胺外壳；在聚多巴胺外壳上连接硼替佐米。本发明的纳米载药系统粒径小于50nm，稳定性高，具有肿瘤富集作用，实现了硼替佐米与其他化学抗癌药物的同时递送，聚多巴胺具有光热效应，可以辅助化疗药物治疗，具有化疗与热疗联合治疗的协同效果，具有广泛的医药学应用前景。
- 治疗细菌感染的方法-201680023884.X
- 大卫·C·格里菲斯;迈克尔·N·达德利;杰弗里·S·洛蒂特;奥尔加·洛莫夫思卡亚 - 莱姆派克斯制药公司
- 2016-04-20 - 2018-01-02 - A61K31/69
- 本文公开了治疗或改善细菌感染的方法，包括联合施用包含环硼酸酯化合物I的组合物与美罗培南。在一些实施方案中，所述细菌感染是下呼吸道感染。
- 含10B的化合物在制备和β淀粉样蛋白特异性结合药物中的应用-201710157051.9
- 陈瑞芬;何静;刘渊豪 - 南京中硼联康医疗科技有限公司
- 2017-03-16 - 2017-10-31 - A61K31/69
- 本发明提供了一种含10B的化合物在制备和β淀粉样蛋白特异性结合的药物中的应用，所述和β淀粉样蛋白特异性结合的药物在结合β淀粉样蛋白后，可以在中子捕获治疗装置发射的中子射束的照射过程中减少或消除β淀粉样蛋白，以进一步治疗阿尔兹海默症。本发明为阿尔兹海默症的治疗提供了一种新方法。
- 多发性骨髓瘤的帕比司他剂量-201680011020.6
- R·林;S·穆;S·保罗;L·格拉齐奥利;R·开普德维尔;F·宾利奇 - 诺华股份有限公司
- 2016-02-17 - 2017-10-13 - A61K31/69
- 以根据安全性调整的具体剂量的帕比司他与硼替佐米的组合来治疗多发性骨髓瘤。
- 治疗癌症的方法-201380015168.3
- 斯蒂芬·J·布莱克莫尔;亚历山德拉·M·迪巴科;乔治·J·马利根 - 米伦纽姆医药公司
- 2013-01-23 - 2017-05-31 - A61K31/69
- 本发明提供一种用蛋白酶体抑制剂治疗癌症的方法。本发明还提供一种基于升高的NFκB表达水平治疗患有癌症的患者的方法，所述升高的NFκB表达水平如通过使用NFκB p65IHC分析的所述患者的肿瘤样品的H评分所测量。本发明还提供一种基于患者的肿瘤样品中的NFκB p65的水平判定是否用蛋白酶体抑制剂治疗所述患者的方法。
- 一种化合物及其衍生物治疗肺炎球菌感染性疾病的用途-201310248221.6
- 王恩多;胡庆华;刘如娟 - 中国科学院上海生命科学研究院
- 2013-06-20 - 2017-04-19 - A61K31/69
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种治疗肺炎球菌感染性疾病的新型化合物及其用途。本发明的化合物，其结构通式如式Ⅰ所示。本发明的化合物，尤其是ZCL039具有制备亮氨酰‑tRNA合成酶抑制剂，肺炎球菌感染性疾病治疗药物等用途，可用于抑制或杀灭肺炎球菌等致病微生物。本发明的化合物具有抗肺炎球菌活性的优点，能较强的抑制SpLeuRS的功能，而对人细胞的毒性作用较低，为肺炎球菌感染性疾病的治疗提供了新的途径。
- 治疗方法-201610457657.X
- B.肖维尔;张碧玉 - 葛兰素史克有限责任公司
- 2012-08-17 - 2016-11-16 - A61K31/69
- 本发明的特征在于一种在需要其的人中治疗丙型肝炎的方法，其包括施用与一种或多种可供选择的丙型肝炎治疗剂组合的本文所述的式(II)或(IIB)的化合物或其药学可接受的盐。
- 蛋白酶体抑制剂MLN9708单独或联合阿霉素在制备治疗乳腺癌药物中的用途-201610202268.2
- 崔云甫;王浩;钟翔宇;王志东;苏志雷 - 哈尔滨医科大学
- 2016-04-01 - 2016-08-24 - A61K31/69
- 本发明公开了蛋白酶体抑制剂MLN9708单独或联合阿霉素在制备治疗乳腺癌药物中的用途，属于医药技术领域。本发明人以肿瘤细胞中蛋白质代谢所必需的蛋白酶体及其抑制剂的生理作用与阿霉素的抗肿瘤机制为理论依据，通过研究发现，蛋白酶体抑制剂MLN9708作为单药，能够诱导癌细胞凋亡，在一定程度上可能减缓癌细胞的恶性程度，进一步的，本发明发明人还发现将蛋白酶体抑制剂MLN9708与阿霉素联用可以有效提高阿霉素化学治疗的敏感性。本发明的提出为乳腺癌的化学治疗提供了一种新的有效的技术手段，蛋白酶体抑制剂MLN9708联合应用阿霉素能够有效增强化学治疗乳腺癌的敏感性，降低细胞毒性化学药物的使用剂量，延缓了肿瘤耐药的发生以及肿瘤细胞的恶性进展。
- 用于预防或治疗系统性红斑狼疮和/或狼疮性肾炎的方法-201480060987.4
- 河村透;藤谷靖志;泷泽正之 - 米伦纽姆医药公司
- 2014-10-02 - 2016-06-22 - A61K31/69
- 本发明提供了一种用于预防或治疗有需要的患者的系统性红斑狼疮和/或狼疮性肾炎的方法，所述方法包括向所述患者施用有效量的[(1R)-1-({[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基}氨基)-3-甲基丁基]硼酸或其柠檬酸酯，或其药学上可接受的盐。
- 包含硼酸、柠檬酸及锌的抗病毒剂组合物-201480011421.2
- 朴来玉 - 朴来玉
- 2014-05-29 - 2015-11-25 - A61K31/69
- 本发明涉及作为活性成分包含硼酸、柠檬酸及锌的抗病毒剂组合物。尤其是，具有抑制乳头瘤病毒的蛋白质表达的活性。
- 一种药物组合物及其制备方法和用途-201410759451.3
- 吴雁;张瑞锐;苏世帅;刘英华 - 国家纳米科学中心
- 2014-12-11 - 2015-04-22 - A61K31/69
- 一种药物组合物，包括载体和负载在载体上的药物，所述药物为硼替佐米和紫杉醇，所述载体为聚乙烯亚胺-棕榈酸(PEI-PA)聚合物。上述药物组合物的制备方法，包括如下步骤：将超支化聚乙烯亚胺与棕榈酸进行酰胺反应，得聚乙烯亚胺-棕榈酸聚合物，其中，聚乙烯亚胺的数均分子量为5000～100000；将所述聚乙烯亚胺-棕榈酸聚合物、硼替佐米和紫杉醇溶于与水不互溶的有机溶剂中，加入表面活性剂的水溶液，混合，超声，减压去除有机溶剂后离心洗涤，获得所述药物组合物。本发明的该药物组合物可用于制备肿瘤细胞抑制剂。
- 作为抗炎药的含硼的小分子-201310283871.4
- S·J·巴克尔;V·桑德斯;赤间勉;C·贝林格-卡瓦哈拉;Y·弗罗德;K·R·梅普斯;J·J·普拉特纳尔;张永康;周虎臣;V·S·赫尔南德兹 - 安纳考尔医药公司
- 2007-02-16 - 2014-01-01 - A61K31/69
- 披露了通过使用含硼的小分子处理抗炎疾患的方法。
- 苯并氧杂硼杂环戊二烯衍生物用于治疗细菌感染-201180042761.8
- V.S.埃尔南德斯;C.丁;J.J.普拉特纳;M.R.K.阿利;F.罗克;S.张;E.伊索姆;X.李;D.周 - 阿纳科制药公司
- 2011-09-07 - 2013-06-05 - A61K31/69
- 本发明涉及苯并氧杂硼杂环戊二烯化合物和它们用于治疗细菌感染的用途以及其它内容。具有下述结构的化合物或其盐、水合物或溶剂化物：其中R3是被取代的或未被取代的硝基烷基、或被取代的或未被取代的氨基烷基；R4选自：卤素、未被取代的烷基、未被取代的烷氧基和未被取代的苯基；Y是O或S；和R5选自：被取代的或未被取代的烷基和被取代的或未被取代的杂烷基。
- 蛋白酶体抑制剂-201210398741.0
- 爱德华·J·奥尔哈瓦;米海阿拉·D·丹卡 - 米伦纽姆医药公司
- 2007-08-06 - 2013-03-13 - A61K31/69
- 本发明提供适用作蛋白酶体抑制剂的新颖化合物。本发明还提供含有本发明化合物的药用组合物以及使用所述组合物治疗各种疾病的方法。
- 碳硼烷衍生物的应用、纳米复合物制剂及其应用-201110199601.6
- 王雪梅;李水红;燕红 - 东南大学
- 2011-07-18 - 2012-01-25 - A61K31/69
- 本发明提供了碳硼烷衍生物及其应用。相关三种新型碳硼烷衍生物的结构式如（1）（2）（3）所示，作为药物活性成分的抗菌药物，不仅能对临床上常见的病原菌（金黄色葡萄球菌，鲍曼不动杆菌，肺炎克雷伯氏菌，奇异变形杆菌）具有抗菌活性，而且对多药耐药金黄色葡萄球菌菌株具有相同程度的抗菌活性，能够抑制其多药耐药性。其中化合物（2）能够与耐药金黄色葡萄球菌胞外蛋白的发生作用，降低细菌对生物表面的粘附性，抑制耐药菌株生物膜的形成。对降低金黄色葡萄球菌的毒力和侵袭力，增加治疗有效率，避免大剂量使用抗生素造成的不良反应，为寻求新型的抗耐药菌药物提供了一类新的化合物。
- 脂肪酸酰胺水解酶抑制剂-200980119527.3
- 马克·L·本克;阿尔弗雷多·C·卡斯特罗;凯瑟琳·A·埃文斯;路易·格勒涅尔;迈克尔·J·格罗根;刘涛;丹尼尔·A·斯奈德;托马斯·T·帝比茨 - 英菲尼提制药公司
- 2009-04-08 - 2011-05-04 - A61K31/69
- 本发明提供由式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)或(VI)或其亚属中的任一者涵盖的化合物、以及其医药上可接受的组合物。本发明还提供治疗FAAH介导的疾病、病症或病状的方法，其通过向有此需要的患者投予治疗有效量的具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)或(VI)或其亚属中任一者的化合物或包含所述化合物的组合物来实施。另外，本发明还提供抑制FAAH的方法，其通过向有此需要的患者投予治疗有效量的具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)或(VI)或其亚属中任一者的化合物或包含所述化合物的组合物来实施。
- 专利分类
